En ny studie avslöjer ett attraktivt nytt uppsätta som mål för terapier som siktas på behandlingen av fetma, och släkta metabolic oordningar, forskare anmäler i MarsCellÄmnesomsättningen.
En ny sammansättning, när den levereras till, tjaller på ettfett bantar, agerade på uppsätta som målreceptoren för att dämpa aptit, och att väga affärsvinst i djuren, grundar de.
Som anmält av Hilary Overton, Christine Reynet och kollegor av bioteknikföretaget (OSI) Prosidion, grundar laget den så-kallade oleoylethanolamide, a naturligt - det uppstålipid-signalerandet medlet som visas tidigare för att förminska matintag och för att väga affärsvinst tjaller, kan in, utöva dess verkställer till och med den G protein-kopplade ihop receptoren (GPCR) GPR119. Ett stort proportionerar droger som i dag säljs, uppsätta som mål allra GPCRs, ”kopplar” protein som känner igen och översätter signalerar in i cell- svar. Funnit huvudsakligen i bukspottkörtel- och digestivkexområdet hos människor och möss såväl som i rodenthjärnan, hade fungera av GPR119 föregående återstått mystisk.
Når de har avskärmt ett privat arkiv av lilla molekylar däribland, identifierade flera hundra tusen sammansättningar för att deras kapacitet ska aktivera GPR119, forskarna därefter ett sådan kemiskt, bekant endast som PSN632408. PSN632408 hade inget att verkställa på de avlägset släkta cannabinoidreceptorsna, som är uppsätta som mål av den rimonabant kandidatfetmadrogen, det anmälde laget.
PSN632408 ledde till en markerad förminskning i matintag tjaller in, som tog sammansättningen orally, dem anmälde. Sammanlagt matintag över de första 24 timmarna var 10,4 procent lägre i djur som behandlades med 100 mg/kg PSN632408 än kontrollerar in, djur. Obese tjaller som gavs PSN632408 som var daglig för två veckor åt också, mindre, och nått mindre väga och fett än de som inte tar det kemiskt.
”Är Vi funderare denna styrka ganska en unik receptor för behandlingen av fetma, och andra aspekter av det metabolic syndromet på grund av dess localization i det gastrointestinala området och dess verkställer på fett samlas,”, sade Reynet. ”Har Vi också förberedande åtgärd att bevisa för förbättringar på lipiden profilerar och insulinkänslighet.”,