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新型複合可能有助於對抗肥胖

Published on March 9, 2006 at 6:45 AM · No Comments

新的研究表明療法治療肥胖及相關代謝性疾病,研究人員在 3 月的報告旨在吸引新目標細胞新陳代謝

他們發現了一種新型化合物,傳遞到大鼠的高脂肪飲食,對目標受體的抑制食欲與體重的增加,動物,在採取行動時。

希拉蕊奧弗頓、 Christine Reynet,和同事的生物技術公司(OSI) Prosidion報導,研究小組發現,那所謂的 oleoylethanolamide,較早前所示,減少大鼠,食物攝入量與體重增加的天然脂質信號代理可以發揮其影響通過 G 蛋白偶聯受體 (氣相化學還原) GPR119。很大一部分的所有藥物今天銷售目標 GPCRs,蛋白"開關"承認並轉化為細胞應答反應的信號。主要發現胰腺和消化道在人類和老鼠,以及在鼠腦中,GPR119 的作用了以前仍然神秘。

篩選專有圖書館包括幾個幾十萬的小分子化合物,他們能夠啟動 GPR119,研究人員,然後確定一個這種化學之後,只能稱為 PSN632408。PSN632408 有遠親的大麻的受體,是目標的候選人肥胖藥物莫,該小組報告沒有影響。

PSN632408 導致大鼠口服了複合的食物攝入量顯著下降,他們報告說。第一次 24 小時內總的食物攝入量是低 100 毫克/公斤 PSN632408 比控制動物治療的動物的 10.4%。PSN632408 每天都有兩個星期的肥胖大鼠也吃得少、 獲得更少的體重和脂肪比那些沒有採取化學。

"我們認為,這可能是很獨特的受體,為治療肥胖與代謝綜合征的其他方面由於胃腸道和脂肪量及其對其定位的"Reynet 說。"我們也有改善的初步證據對脂質設定檔和胰島素敏感性。"

進一步研究發現 PSN632408 和訂明的減肥代理西布曲明同樣減少的食物攝入量與體重增加正常大鼠的高脂肪飲食。

"我們的研究的大部分建議可以匹配的西布曲明,影響的體重減少可能導致這種典型的化合物"添加吉姆麥考馬克 Prosidion 有限公司西布曲明 (Meridia。) 研究副總裁是上市的藥物,雖然其使用只限于由其潛力的副作用,包括高血壓、 麥考馬克指出。"儘管這仍是早期以瞭解 GPR119 的功能,受體提供潛力新藥劑治療肥胖與相關代謝紊亂而無副作用。"

詳細資訊的機制,這種選擇性的小分子產生其效果仍然是闡明,"但很明顯這種受體系統是控制熱量的攝入量、 體重和某些代謝參數,新型指認途徑,因此有很大的潛在價值,發現藥品以減輕負擔的肥胖與相關的代謝性疾病,"研究者們說。該小組說搜索的目標是行為可能還在 GPR119 的附加物。

http://www.cellmetabolism.org