Para peneliti di University of Pennsylvania School of Medicine telah menjelaskan mekanisme oleh obat-obatan yang seperti Celebrex dan Vioxx menyebabkan masalah jantung, pada beberapa hewan.
Temuan menawarkan prospek generasi baru obat anti radang yang menghindari masalah ini, seperti yang dilaporkan dalam edisi online yang maju dan dapat mencetak edisi Jurnal penyelidikan klinis.
"Meskipun hasil ini pada tikus, bukan orang-orang, mereka meningkatkan kemungkinan menarik yang dapat diuji pada manusia," kata penulis senior Garret FitzGerald, MD, Direktur Penn Institute for translasi Kedokteran dan Therapeutics,
Sejak Asosiasi selektif inhibitor COX-2 - Vioxx, Bextra dan Celebrex - dengan meningkatnya insiden serangan jantung dan stroke, telah menjadi sangat tertarik dalam memahami mekanisme yang terlibat. Klarifikasi dari masalah ini menawarkan prospek melestarikan manfaat klinis obat ini bagi pasien dengan artritis, sementara mengelola risiko.
Hampir 10 tahun yang lalu, FitzGerald melihat bahwa Celebrex dan Vioxx tertekan di sehat individu lemak pelindung yang disebut prostacyclin, sementara meninggalkan tidak berubah berbahaya satu disebut thromboxane. Ini mengantar Dirac memprediksikan bahwa obat-obatan di kelas ini mungkin memberikan risiko kardiovaskular sebelum baik mencapai pasar AS.
Dalam studi sekarang, para peneliti digunakan beberapa genetik dimanipulasi tikus - tikus yang menirukan dampak COX-2 inhibitor ataupun aspirin dosis rendah dan dibandingkan mereka dengan memperlakukan sehat tikus dengan COX-2 inhibitor, seperti Celebrex termasuk. Mereka menemukan bahwa gangguan genetik COX-2; inhibisi enzim oleh inhibitor berbeda; dan gangguan prostacyclin's efek dengan menghapus reseptor yang semua memiliki efek yang sama - kecenderungan untuk pembekuan dan ketinggian tekanan darah. "Ini memberikan bukti yang kuat dalam mendukung hipotesis yang asli," kata rekan penulis Colin Funk, PhD, yang telah bekerja sama dengan FitzGerald di Penn selama dekade terakhir di baris ini penelitian. Funk kini kursi Fisiologi penelitian Kanada di Queen's University, Ontario. "Salah satu tidak perlu penjelasan-penjelasan tambahan untuk memahami apa yang telah kita lihat dalam uji coba klinis. COX-2 inhibitor menganugerahi kecil, tapi mutlak kardiovaskular risiko menggunakan mekanisme yang sama yang mereka meringankan rasa sakit dan peradangan".
Para peneliti juga membahas manfaat yang mungkin menambahkan aspirin untuk mengurangi efek ini inhibitor. Anehnya, hal ini muncul untuk mengurangi tidak hanya respons pembekuan, tetapi juga peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh obat-obatan seperti Celebrex.