Knockoffs الكيميائية تشبه هرمون الغدة الدرقية المتصلة رئيسية، في بعض الحالات، أكثر فعالية من الشيء الحقيقي في تفعيل المستقبلات المستهدفة، وتقول دراسة جديدة أجراها باحثون في المعهد القومي للسكر والجهاز الهضمي، وأمراض الكليفي الجزء.
(نيدك) والمعهد الوطني المعني بالصمم وغيره الاتصالات اضطرابات (نيدكد)، اثنان من المعاهد الوطنية للصحة (المؤسسة). تحسين الأداء يرتبط بمدى قرب الزوجين المادة الكيميائية والمستقبلات، تختتم العلماء، مع اتصال فضفاضة ويجري أكثر فعالية من واحدة مشددة. النتائج تتعارض مع المفهوم السائد على نطاق واسع بأن أقوى رابطة بين هرمون والمستقبلة لها، أكثر فعالية في الإشارات الخلوية. إذا النتائج يصدق على ردود الفعل المستقبلات هرمون مماثلة، أنها يمكن أن تساعد على تغيير طريقة أن العلاجات المخدرات المصممة من أجل مجموعة من المشاكل الصحية، من رائحة وطعم اضطرابات لأمراض القلب والربو والصداع والألم. يتم نشر الدراسة في "مجلة الكيمياء البيولوجية".
يتطلع الباحثون في ثيروتروبين – إطلاق هرمون، أو تره، هرمون صدر في الدماغ التي تنطلق في سلسلة من الأحداث في مختلف أنحاء الجسم، بما في ذلك تنشيط الغدة الدرقية. كما هو الحال مع العديد من الهرمونات في الجسم، تعترف الخلايا تره استخدام مستقبل ميجا-عائلة البروتينات المعروفة باسم مقرونة بروتين ز المستقبلات (جبكرس)، التي تقوم بدور رائد في خلية إلى خلية الاتصالات. عند هرمون يربط به الاختزال المعينة على السطح الخارجي للخلية، يتم تنشيط بروتين ز محددة داخل الخلية، الشروع في سلسلة أحداث البيوكيميائية التي أدت إلى استجابة الخلوية فريدة ومناسبة لهذا الهرمون.
"جبكرس هي أهداف تقريبا ثلث الأدوية التي تباع اليوم، حتى إذا كان هذا الاستنتاج تره يحمل لأهداف أخرى في هذه العملية، فإنه يمكن أن يكون آثار هامة لتطوير العقاقير،" يقول مارفين جيم جيرشينجورن، دكتوراه، مدير "شعبة البحوث داخلية" نيدك وكبار كاتب الورقة.