Chemische knockoffs die op een zeer belangrijk op schildklier betrekking hebbend hormoon lijken zijn, in bepaalde gevallen, efficiënter dan het echte ding bij het activeren van de doelreceptor, een nieuwe die studie zegt voor een deel door onderzoekers bij het Nationale Instituut van Diabetes en de Spijsverterings en Ziekten van de Nier wordt uitgevoerd.
(NIDDK) en het Nationale Instituut op Doofheid en Andere Communicatie Wanorde (NIDCD), twee van de Nationale Instituten van Gezondheid (NIH). De betere prestaties zijn verwant met hoe dicht het chemische product koppel en de receptor is, besluiten de wetenschappers, met een losse aansluting die efficiënter dan strakke zijn. De bevindingen zijn het oneens met het wijdverspreide begrip dat sterker de vereniging tussen een hormoon en zijn receptor, efficiënter zijn het cellulaire signaleren. Als de bevindingen voor gelijkaardige hormoon-receptor reacties waar houden, konden zij helpen de manier veranderen dat de drugtherapie voor een gastheer van gezondheidsproblemen, van geur en smaakwanorde aan hartkwaal, astma, migraine, en pijn wordt ontworpen. De studie wordt gepubliceerd in het „Dagboek van Biologische Chemie“.
De onderzoekers bekeken thyrotropin-bevrijdend hormoon, of TRH, een hormoon in de hersenen wordt vrijgegeven die schoppen van een ketting van gebeurtenissen door het lichaam, met inbegrip van de stimulatie van de schildklier die. Zoals met veel van de hormonen van het lichaam, erkennen de cellen TRH gebruikend een receptor die die tot een mega-familie van proteïnen behoren als g-eiwit-Gekoppelde receptoren worden bekend (GPCRs), die een loodrol in cel-aan-cel mededeling spelen. Wanneer een hormoon aan zijn aangewezen GPCR op buiten een cel bindt, wordt een specifieke g-Proteïne geactiveerd binnen de cel, die een cascade van biochemische gebeurtenissen in werking stellen die tot de unieke en aangewezen cellulaire reactie op dat hormoon leiden.
„GPCRs is de doelstellingen van een ruwweg derde vandaag verkochte geneesmiddelen, zodat als dit het vinden voor TRH voor andere doelstellingen GPCR houdt, kon het significante implicaties voor drugontwikkeling hebben,“ zegt Marvin C. Gershengorn, M.D., directeur van de Afdeling van NIDDK van Intramuraal Onderzoek en hogere auteur van het document.