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Niedrige Affinitätsentsprechungen des thyrotropin-freigebenden Hormons sind Superagonisten

Published on May 16, 2006 at 4:54 AM · No Comments

Die Chemischen Knockoffs, die einem Schilddrüse-bedingten Schlüsselhormon ähneln, sind, in bestimmten Fällen, effektiver, als die wahre Sache am Aktivieren des Zielempfängers, eine neue in Teil geleitete Verdauungsfördernde Studie von den Forschern am Nationalen Institut von Diabetes und und von Nierenerkrankungen sagt.

(NIDDK) und das Nationale Institut auf Taubheit und Andere Nachrichtenübermittlungs-Störungen (NIDCD), zwei der Nationalen Institute der Gesundheit (NIH). Die verbesserte Leistung hängt mit, wie nah Paare die Chemikalie und der Empfänger sind, die Wissenschaftler schließen zusammen, wenn ein loser Anschluss effektiver ist, als ein festes. Die Ergebnisse sind mit dem weitgestreckten Begriff uneins, der, je stärker die Vereinigung zwischen einem Hormon und seinem Empfänger, desto effektiver sein zelluläres Signalisieren. Wenn die Ergebnisse wahr für ähnliche Hormonempfänger Reaktionen anhalten, konnten sie helfen, die Methode zu ändern, dass medikamentöse Therapien für einen Hauptrechner von Gesundheitsproblemen, von Geruch und Geschmackstörungen zu Innere Krankheit, Asthma, Migräne und die Schmerz bestimmt sind. Die Studie wird im „Zapfen der Biochemie“ veröffentlicht.

Die Forscher betrachteten thyrotropin-freigebendes Hormon oder TRH, ein Hormon, das in das Gehirn freigegeben wurde, das weg einen Ablauf der Ereignisse während des Gehäuses tritt, einschließlich die Stimulierung der Schilddrüse. Wie mit vielen der Hormone des Gehäuses, erkennen Zellen TRH unter Verwendung eines Empfängers, der einer Megafamilie von den Proteinen gehört, die als G-Protein-Verbundene Empfänger bekannt sind (GPCRs), die eine Hauptrolle in der Zelle-zuzellennachrichtenübermittlung spielen. Wenn ein Hormon an sein gekennzeichnetes GPCR auf der Außenseite einer Zelle bindet, ist initialisiert ein spezifisches G-Protein innerhalb der Zelle aktiviert und ein Schubumkehrgitter von den biochemischen Ereignissen, die zu die eindeutige und passende zelluläre Antwort zu diesem Hormon führen.

„GPCRs sind die Ziele eines ungefähr Drittels der Medizin, die heute verkauft wird, also, wenn dieses, das für TRH findet, für andere GPCR-Ziele anhält, könnte es beträchtliche Auswirkungen für Drogenentwicklung haben,“ sagt Marvin C. Gershengorn, M.D., Direktor Abteilung NIDDKS der Internen Forschung und des älteren Autors vom Papier.