thyrotropin 解放のホルモンの低い親和性のアナログは超アゴニストです

主甲状腺剤関連のホルモンに類似している化学 knockoffs はターゲット受容器の作動の本物が、糖尿病および消化が良いおよび腎臓病の各国用の協会で研究者が一部には行なう新しい調査を言うより有効、ある特定の場合、です。

(NIDDK) および難聴の各国用の協会および他の通信連絡の無秩序 (NIDCD)、健康 (NIH) のある各国用協会の 2。 改善されたパフォーマンスは堅い 1 より有効で緩い接続が密接にカップルが化学薬品および受容器どのようにとあるか、科学者完了します、関連しています。 調査結果はより強いホルモンと受容器広く保持された概念と対立状態ですのより有効の間の連合細胞シグナリング。 調査結果が同じようなホルモン受容器の反作用のために当てはまったら、薬療法が臭いそして味覚障害からの心臓病、喘息、片頭痛および苦痛への健康上の問題の多くのために、設計されていること方法の変更を助けてもよい。 調査は 「生物化学のジャーナル」で出版されます。

研究者は thyrotropin 解放のホルモン、か TRH のボディ全体の一連の出来事を開始する甲状腺の刺激を含む頭脳で解放されたホルモンを見ました。 ボディのホルモンの多数と同じように、セルはセルにセル通信連絡の先導的な役割を担う G 蛋白質つながれた受容器として知られている蛋白質の (GPCRs)巨大グループに属する受容器を使用して TRH を認識します。 ホルモンがセルの外側の指定 GPCR に結合するとき、特定の G 蛋白質はそのホルモンへの一義的で、適切な細胞応答の原因となる生化学的なイベントのカスケードを始めるセルの内で作動します。

「GPCRs 薬の大体今日販売される三番目のターゲットです従って TRH のために見つけるこれが他の GPCR ターゲットのために保持したら、薬剤の開発のための重要な含意があってもよい」はマーヴィン C. Gershengorn、 M.D. の NIDDK のペーパーの壁内の研究そして年長の著者の部のディレクターを言います。

「最初一見で、影響を与える細胞プロセスは甲状腺通信連絡の無秩序の調査に特に有意義なようではないかもしれません」ジョン Northup、 NIDCD の細胞生物学の実験室のシグナルの Transduction のセクションの先頭に立つ Ph.D を。言います。 「しかしこの研究は細胞シグナリング、ヒアリング、バランス、好みおよび臭いの私達の感覚器を含むボディのすべてのシステムのすべてのセルに必要」。である機能に基本的である情報を提供します

TRH の分子の部分の微調整によって、研究者は自然なホルモンの特性のほとんどを保っている間 6 つのわずかに編集されたバージョンを開発しました。 ホルモンが受容器に会うとき細胞応答を測定すること、彼らはより低い 2 間の親和性ことが分りました、より強い引き出されれば TRH 効果的に二度行っていてまである特定のアナログがシグナル。 これが事実なぜに関してホルモンと GPCR 間の緩い接続がホルモンが繰返してにつなぎ、 G 蛋白質の連続を作動し、シグナルの後でシグナルを始動させる準 GPCR から切り離すようにするかもしれないことをであるか、研究者は提案します。 堅い接続は、代わりに、 1 つの G 蛋白質を作動し、シグナリング能力を限定する GPCR のホルモンを縛りつけるかもしれません。

未来の調査では、科学者は調査結果が他のホルモンGPCR の反作用に一貫しているかどうか定めることを望みます。 調査に加わっている他の研究者は薬剤の教育および研究、パンジャブ、インドの各国用の協会を代表します。

http://www.niddk.nih.gov