Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | العربية | Nederlands | Finnish | Norsk | Русский | Svenska | Polski

Lav affinitet analogs av thyrotropin-releasing hormon er super-agonister

Published on May 16, 2006 at 4:54 AM · No Comments

Kjemisk knockoffs likner en nøkkel thyroid-relatert hormon er, i visse tilfeller mer effektivt enn the real thing ved aktivering målet reseptoren, sier en ny studie utført blant annet av forskere ved National Institute of Diabetes og Digestive og nyre sykdommer .

(NIDDK) og National Institute on døvhet og Other Communication Disorders (NIDCD), to av National Institutes of Health (NIH). Den forbedrede ytelsen er knyttet til hvor nært par den kjemiske og reseptor er forskerne konkluderer med en løs tilknytning være mer effektiv enn en stram en. Funnene er på kant med utbredt forestilling om at jo sterkere sammenhengen mellom et hormon og dens reseptor, jo mer effektive sin cellulær signalering. Dersom funnene er sanne for lignende hormon-reseptor reaksjoner, kan de hjelpe endre måten stoffet terapi er designet for en rekke helseproblemer, fra lukt og smak lidelser til hjertesykdom, astma, migrene og smerter. Studien er publisert i " Journal of Biological Chemistry ".

Forskerne så på tyreotropin-releasing hormon, eller TRH, et hormon som frigjøres i hjernen som sparker i gang en kjede av hendelser i hele kroppen, inkludert stimulering av skjoldbruskkjertelen. Som med mange av kroppens hormoner, gjenkjenne celler TRH hjelp av en reseptor som tilhører en mega-familie av proteiner som kalles G-protein-koblede reseptorer (GPCRs), som spiller en ledende rolle i celle-til-celle kommunikasjon. Når et hormon binder seg til sin utpekte GPCR på utsiden av en celle, et spesifikt G-protein aktiveres inne i cellen, initiere en kaskade av biokjemiske hendelser som førte til den unike og riktig cellulær respons på at hormon.

"GPCRs er målene på om lag en tredjedel av medisiner som selges i dag, så hvis dette funnet for TRH holder for andre GPCR mål, kunne det ha betydelige konsekvenser for narkotika utvikling," sier Marvin C. Gershengorn, MD, direktør for NIDDK Divisjon for egenutført Forskning og senior forfatter av papiret.