As imitações ilegais Químicas que assemelham-se a uma hormona tiróide-relacionada chave são, em certos casos, mais eficazes do que o autêntico em ativar o receptor do alvo, diz um estudo novo conduzido na parte por pesquisadores no Instituto Nacional do Diabetes e Digestivo e das Doenças Renais.
(NIDDK) e o Instituto Nacional na Surdez e Outras Desordens de uma Comunicação (NIDCD), dois dos Institutos de Saúde Nacionais (NIH). O desempenho melhorado é relacionado a como pròxima os pares o produto químico e o receptor são, os cientistas conclui, com uma conexão fraca que é mais eficaz do que apertado. Os resultados são em desacordo com a noção extensamente guardarada que mais forte a associação entre uma hormona e seu receptor, o mais eficaz sua sinalização celular. Se os resultados guardaram verdadeiro para reacções similares do hormona-receptor, poderiam ajudar a mudar a maneira que os farmacoterapias estão projectados para um anfitrião dos problemas de saúde, do cheiro e das desordens de gosto à doença cardíaca, à asma, à enxaqueca, e à dor. O estudo é publicado no “Jornal da Química Biológica”.
Os pesquisadores olharam a hormona deliberação, ou o TRH, uma hormona liberada no cérebro que retrocede fora uma corrente de eventos durante todo o corpo, incluindo a estimulação da glândula de tiróide. Como com as muitas das hormonas do corpo, as pilhas reconhecem TRH usando um receptor que pertence a uma mega-família das proteínas conhecidas como os receptors G-proteína-Acoplados (GPCRs), que jogam um papel principal em uma comunicação da pilha-à-pilha. Quando uma hormona liga a seu GPCR designado na parte externa de uma pilha, uma G-Proteína específica está activada dentro da pilha, iniciando uma cascata dos eventos bioquímicos que conduzem à resposta celular original e apropriada a essa hormona.
“GPCRs é os alvos aproximadamente de um terço das medicinas vendidas hoje, assim que se este que encontra para TRH guardara para outros alvos de GPCR, poderia ter implicações significativas para a revelação da droga,” diz Marvin C. Gershengorn, M.D., director da Divisão de NIDDK da Pesquisa Interna e do autor superior do papel.