Wetenschappers hebben een nieuw molecuul dat de proliferatie van een breed scala aan dodelijke kwaadaardige glioma cellen in vitro en in vivo remt.
De bevindingen, gepubliceerd in het meinummer van Cancer Cell , een licht werpen op die PI3 kinase familieleden zijn het meest waarschijnlijk een rol te spelen in de voortgang van kanker. Deze studie versterkt het idee dat de succesvolle kleine molecule kinase inhibitoren moet een breed reactiviteit display om effectief het verkleinen van de complexe signaalwegen die betrokken zijn bij maligne transformatie en te dwarsbomen om het vermogen van de kankercellen aan te passen aan stress.
Lipid kinasen behoren tot de PI3 kinase familie, die bestaat uit verschillende isovormen, te bevorderen celgroei en overleving. Afwijkende regelgeving en activering van PI3 kinases is betrokken bij verscheidene menselijke maligniteiten. Hoewel de specifieke mechanismen en PI3K-geassocieerde moleculen die betrokken zijn bij kanker niet duidelijk zijn, dit kinase familie vertegenwoordigt een rationele en veelbelovend doelwit voor het ontwerpen van nieuwe kankertherapieën. Dr. William A. Weiss, van de afdeling Neurologie van de Universiteit van Californië, San Francisco en collega's zochten om te identificeren welke PI3 kinase isovormen zijn kritisch voor de groei en progressie van kwaadaardige glioma cellen. UCSF collega's Zachary Knight en Kevan Shokat gesynthetiseerd en gekarakteriseerd een reeks van nieuwe remmers die de verschillende PI3 kinase isovormen (beschreven in het mei-nummer van Cell) span. Qi-Wen Fan in het lab Weiss gescreend deze middelen in glioma cellijnen. Een verbinding, PI-103, uniek en krachtig blokkeerde de groei van glioma cellen.