組み込みのブロッカー - 同じ分子の薬剤そして解毒剤

深刻な副作用のケースか薬物の過量では、手の早く機能の解毒剤を持っていることは重要である場合もあります。

これは血液凝固を禁じる薬剤の、血栓症およびエンボリズムを防ぎ、扱い使用される心臓発作を、扱うために、大量服用で、透析でそして心肺機械を含む心臓手術で言うことができます。 過量は生命にかかわる出血の原因となる場合があります。

Unfractionated ヘパリンは今のところ特定の解毒剤がある唯一の血凝固の抑制剤です。 このクラシックはこうしていくつかの新開発の血凝固の抑制剤が他の特性に関してより有利であるのに出血のそして anticoagulating 効果の急速な逆転を必要とするアプリケーションの危険度が高いのの患者のための後退エージェントであり続けます。

アレキサンダー Heckel、 Günter Mayer、およびボン、ドイツのベルント Pötzsch によって導かれる調査チームは今自身の解毒剤を持って来る抗凝固薬を開発してしまいました。 紫外線との照射によってはほとんどすぐに血凝固の阻止を停止させる、解毒剤として機能する分子の部分が作動します。

この新しい物質はトロンビン、結合し、それを血液凝固の主蛋白質に妨げる aptamer に基づいています。 Aptamers は短いです、に - 抗体のそれらに類似した強さおよび特定性の…別の分子 - トロンビンこの場合結合できる核酸 (DNA) の単一繊維。 これをすることで、 aptamer はターゲット分子の構造に完全に合う三次元構造に折ります。 研究者はトロンビン結合の aptamers に別の短い DNA の繊維を区切ます。 このフラグメントは解毒剤として 「始動機」が作動するとすぐ機能できます。 解毒剤が作動しなかった限り、新しい薬剤は非常に効果的な抗凝固薬です。

aptamer の血凝固の阻止が切替えられる必要があれば始動機を作動するために薬剤は紫外線と照射されます。 短い解毒剤 DNA の繊維は - スペシャル・イベント、シーケンスのエラーのように機能するわずかに変えられたヌクレオチドを除いて…トロンビン結合の aptamer の繊維のセグメントに補足 (同等) です。 互いに補足である DNA のフラグメントに一緒にスタックする傾向が二重繊維を形作るためにあります; ただし、これは変えられたヌクレオチドによって最初に禁じられます。 従って紫外線によりこの変えられたヌクレオチドの一部分は分割しますそれに正常なヌクレオチドをします。 順序の誤りは除去され、こうして同等はヘアピンそっくりの形式に薬剤を強制する aptamer の繊維に堅く結合できます。 aptamer の前の三次元構造は破壊され、 - 従って結束、また anticoagulating 効果はトロンビンにあります。

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