Published on October 2, 2006 at 7:07 PM
在严重的副作用治疗案件或药剂过量,有速效的解毒剂可以在手边是重要的。
这是禁止血凝结,用于防止和对待血栓形成和栓塞的准确无误的药物,对待心脏病发作,并且,在大剂量,在透析和在介入一台心肺机的心脏手术。 药剂过量可能导致威胁生命的出血。
到目前为止 Unfractionated 肝素是一种特定解毒剂存在的唯一的血液凝结的抗化剂。 此经典之作因而继续是患者的次选作用者有高危险的出血和在要求这个 anticoagulating 作用的迅速冲销的应用,即使一定数量新开发的血液凝结的抗化剂是有利关于他们的其他特性。
亚历山大 Heckel, Günter Mayer 和贝恩德导致的研究小组 Pötzsch 在波恩,德国,现在开发了带来其自己的解毒剂的抗凝剂。 与紫外光的辐照区域激活作为解毒剂,几乎立即制止血液凝结的禁止分子的部分。
此新的物质在束缚对凝血酶,在血凝结的关键蛋白质,并且阻拦它的 aptamer 基础上。 Aptamers 是可能束缚到另一个分子的短,头发丝核酸 (脱氧核糖核酸) - 凝血酶在这种情况下 - 与力量和特异性类似于那些抗体。 在执行此, aptamer 折叠到完全为专门制作目标分子的结构的一个三维结构。 研究员限制另一条短的脱氧核糖核酸子线对凝血酶束缚的 aptamers。 当激活,此片段可能作为解毒剂其 “启动程序”。 只要未激活这种解毒剂,新的药物是高效的抗凝剂。
如果 aptamer 的血液凝结的禁止需要关闭,这种药物照耀以紫外光激活启动程序。 短的解毒剂脱氧核糖核酸子线是补充的 (副本) 对凝血酶束缚的 aptamer 子线的细分市场 - 除了特殊,操作象在这个顺序的一个错误的轻微修改过的核苷酸。 彼此是补充的脱氧核糖核酸片段有这个倾向同心协力形成一条双链; 然而,这由修改过的核苷酸最初禁止。 紫外光造成此修改过的核苷酸的部分分裂,因而制造它正常核苷酸。 去除顺序错误,并且副本可能紧密地因而束缚到 aptamer 子线,强制这种药物到一份象簪子的表单。 打乱 aptamer 的早先三维结构 -,并且,因此是其债券对凝血酶以及其 anticoagulating 作用。
http://www.angewandte.org
1331d576-f83b-41d5-aef0-6de6b2a5250d|0|.0