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杀害抗性毒菌 - 成功总的综合: Platensimycin,新的抗生素

Published on October 11, 2006 at 6:17 PM · No Comments

虽然最近几十年来发现了一定数量新的抗生素,我们的传染的军械库连续被耗尽,因为我们的微小地小的敌人是开发对当前抗生素的阻力的诡计多端的战士。 Multiresistant 细菌是一个大问题,特别是在医院。

已经被减弱的患者是容易的受害者,传染不可能治疗与抗生素可能迅速变得威胁生命。 什么是需要的是在病原生物生理顺序的完全不同的站点比当前药剂操作的活动代理程序。 Platensimycin,最近查出与蘑菇链霉菌 platensis,是这样作用者。 研究员一个加利福尼亚小组现在是完全地综合此自然产品的第一个在实验室里 - 在途中的一个关键的步骤对抗生素新的选件类。

Platensimycin 禁止一个重要步骤细菌脂肪酸生物合成和这样麻痹清楚的范围革兰氏阳性的细菌张力。 因此,在能的此自然产品杀害开发了阻力不仅对被设立的抗生素,而且对暂挂产品的危险毒菌。 这些的示例包括葡萄状球菌 - 奥里斯和肠球菌 faecium 多种抗性张力。

要查出在满足的数量的复杂进一步实验的自然产品和纯度通常是一项困难和费时,如果不不可能的,任务。 化学家因而走一条不同的道路: 他们在实验室里从新再生产自然产品。 此途径叫作总综合。 要构想这样总综合是一个极大科学挑战。 必须发现方式无瑕装配一个复杂综合分子从简单,可用的要素 - 和在充分地在每个回应步骤的高产量。 platensimycin 总综合由显耀的自然产品化学家的小组现在完成 K.C. Nicolaou (Scripps 研究所, La Jolla 和加州大学带领,圣迭戈)。 Platensimycin 包括通过酰胺族被耦合的异常的芳香环形对一个紧凑笼子结构。 这个小组在综合的最后一步分别地建立了这两个要素 - 每综合化学家的一个确实的挑战 - 然后连接他们。 “被描述的化学”, Nicolaou 说, “为被设计的类似物准备条件综合结构活动关系研究的在搜索新的抗菌作用者”。

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