타겟 종양 치료는 정상 세포가 무사히 집까지 나오면서 암세포를 파괴하는 종양에 직접 독성 페이로드를 lobs.
방사선 치료,이 미사일의 경우에는 어느해야 완벽 대상에 가정과 그것이 작은 분자에 의해 유도 방사능 총알이 이루어져, 축소하기 - agonists로 알려진 - 특정 수용체 표면에 과다 표현을 인식하고 활성화되는 종양 세포.
그러나에서 연구자를 포함한 팀 생물학 연구 솔크 연구소 스위스와 공동 지금이 활성화 수용체 대항보다 오히려 작은 분자를 이용하는 것이 좋습니다있을 수 보여줍니다. 이러한 결과는이 주의 초기 온라인 Edition에서 나타나는 과학의 국가 아카데미의 절차 .
"우리의 결과는 패러다임의 변화를 표시,"진 리어, 솔크 생물학에서 펩타이드에 대한 클레이튼 재단 연구소의 교수는 말합니다. "그들은 페이로드의 축적을 향한 중요한 단계로 생각했던 수용체 / 리간드 단지의 국제화를 실행하지 않기 때문에 과거 radiolabeled antagonists에서 타겟으로 암 환자 치료에 고려하지 않았습니다.하지만, 우리가 antagonists 다른가 발견 상당히 진단 절차의 감도를 개선하고 수용체 - 중재의 방사선 치료의 효능을 향상시킬 수 있습니다 속성 "고 추가합니다.
방사선 치료, 암에 대한 아스날의 유망 도구는 종양에 직접 치명적인 분자를 제공합니다. 예를 들어, 펩타이드 호르몬 생산, 다른 호르몬, somatostatin에 대한 수용체를 표현 정기적으로 종양을 진단하고 치료 radiolabeled somatostatin의 agonists와 함께 타겟으로하는 종양.
솔크 연구팀에 의해 1973 년에 고립되었다 somatostatin의 정상적인 기능, 성장 호르몬의 석방을 차단하는 것입니다. 그러나, 합성 somatostatin 수용체 agonists는 radiolabeled과 neuroendocrine 종양을 치료하는 데 사용되었습니다. 이러한 전략은 매우 성공적이지만, 개선 종양의 이해 및 신장과 같은 장기에 독성 감소는 여전히 매력입니다.
이들은 활성화된 수용체가 쉽게 내부에서 그들을 파괴, 그들과 함께 첨부된 radionuclide을 복용 세포 안으로 흘러드 이후 Agonists은 전통적으로 타겟 치료에 선호되었습니다. Radiolabeled antagonists는 반면에, 세포 밖으로 고립 유지하고 따라서 종양 타겟팅에 대한 고려 적이있다.
그러나, 경우에 antagonists이 agonists보다 수용체의 큰 숫자에 바인딩 radiolabeled 사실은 오랫동안 무시 antagonists의 종양 타겟팅 속성을 재고해 연구 팀을 이끌었다.
리어의 실험실 설계하고 여러 합성 somatostatin 수용체 antagonists을 합성, 그리고 수석 저자 장 클로드 Reubi, MD., 스위스 및 솔크에서 조교 교수의 베른 대학에서 병리학 연구소에서 교수에에 따라 가장 효과적인 것들을 선택 시험 관내 assays.
"놀랍게도, 우리는 여러 시련, 오류 및 상세 검색, 매우 높은 바인딩 친화력을했다 antagonists 후, 확인 한 수용체 subtype에 대한 선택되었고 전혀 트리거 수용체 내면화하지 못했 따라서 상기의 유효성을 테스트하는 이상적인 도구를 제공합니다 가정 "Reubi는 말합니다.