Analog nukleosida seperti sitarabin dan gemcitabine adalah agen-agen antikanker yang kuat, tetapi modifikasi kimia sederhana yang menyebabkan mereka untuk berkumpul menjadi nanopartikel stabil dapat membuat mereka bahkan lebih berharga dalam pengobatan berbagai macam kanker.
Teknik baru ini muncul untuk bekerja dengan hampir semua analog nukleosida dan memiliki efek bersih dari peningkatan perilaku farmakologi kelas ini senyawa. Penelitian ini muncul dalam jurnal Nano Letters.
Sebuah tim peneliti dipimpin oleh Patrick Couvreur, Ph.D., di CNRS di Chatenay-Malabry, Perancis, menemukan bahwa squalene melampirkan molekul untuk salah satu dari beberapa analog nukleosida memicu proses self-assembly yang menciptakan nanopartikel yang stabil dalam biologi cairan. Squalene adalah, secara alami air-larut senyawa yang terlibat dalam sintesis hormon steroid. Menghubungkan molekul ini ke analog nukleosida yang larut dalam air menyebabkan konjugat yang dihasilkan untuk membentuk struktur nano core-shell, dengan analog nukleosida menciptakan lapisan luar yang melindungi bagian squalene dari lingkungan berair sekitarnya.
Pengujian menggunakan sel tumor berbudaya menunjukkan bahwa squalene-gemcitabine konjugat adalah hingga delapan kali lebih kuat sebagai agen antikanker dibandingkan dengan gemcitabine dimodifikasi. Selain itu, dalam studi in vitro menunjukkan bahwa squalene konjugat-gemcitabine mampu membunuh sel-sel yang telah mengembangkan resistansi terhadap gemcitabine. Para peneliti atribut aktivitas antikanker meningkat, baik dalam sel normal dan tahan, pada fakta bahwa konjugat buruk dimetabolisme oleh enzim yang biasanya detoksifikasi analog nukleosida.