Et eksperimentelt stof kaldet gaboxadol kan snart hjælpe millioner af klatøjet insomniacs komme til at sove, og en multi-center hold af amerikanske forskere mener, at de har udpeget bare, hvordan stoffet virker.
Neurolog forskere fra Weill Cornell Medical College i New York City, det University of Pittsburgh , og University of California, Los Angeles, siger gaboxadol handlinger på en helt anden måde end søvn hjælpemidler såsom Ambien, eller ældre benzodiazepin lægemidler såsom Valium.
Hvad mere er, kunne gaboxadol unikke virkningsmekanisme holde det ødelægger den fine forholdet mellem REM til ikke-REM søvn - et problem, der plager mange kommercielt tilgængelige søvn hjælpemidler.
Gaboxadol er i øjeblikket i fase III kliniske undersøgelser som en søvn stof af Merck & Co, i samarbejde med den danske virksomhed Lundbeck.
"Lægemidler som Ambien arbejde på alfa-1 undertype af receptorer for neurotransmitteren GABA. - Det er beslægtet med en" on / off skifte 'for det centrale nervesystem På den anden side arbejder gaboxadol på en anden subtype, kaldet alpha 4 - - det er mere en "lysdæmper", der kan hjælpe regulere søvn på en mindre forstyrrende måde, "forklarer co-forsker Dr. Neil Harrison, professor i farmakologi Anesthesiology på Weill Cornell Medical College.
Han og Dr. Gregg Homanics, lektor i anæstesiologi og Farmakologi ved University of Pittsburgh, er co-ledende forfattere på papiret. Drs. Carolyn Houser, Igor Spiegelman og Richard Olsen fra UCLA også bidraget til denne forskning.
Resultaterne blev offentliggjort for nylig i Proceedings of National Academy of Sciences .
Hver aften, millioner af amerikanere kæmper med søvnløshed. Ifølge National Sleep Foundation (NSF), rapport næsten seks ud af 10 amerikanere har søvnløshed mindst et par nætter om ugen. Så mange som 25 procent af befolkningen siger, at de har brugt medicin for at hjælpe dem med at sove mindst en gang i det forløbne år.
Talrige lægemidler er til rådighed til at hjælpe folk sove, men næsten alle kommer med uønskede bivirkninger, så som dvælende dagtimerne omtågethed.
Jagten på et lægemiddel, der kunne trofast efterligner menneskets naturlige søvn har ført til gaboxadol, som oprindeligt blev udviklet i Danmark i 1970'erne som en mulig krampestillende til brug i mennesker med epilepsi.
På det tidspunkt skrinlagt forskere det stof, at bemærke, at det også var beroligende.
Det var ikke før midten af 1990'erne, at Dr. Marike Lancel ved Max Planck Instituttet for Psykiatri i München, Tyskland, fornyet gaboxadol som en mulig hypnotisk, eller sove støtte.
"I forsøg, synes det at hjælpe folk med at få til at sove, selv om den præcise måde, hvorpå den gør det er forblevet uklart," ifølge Dr. Harrison.
Det fremgår, at ligesom Ambien, gabodoxal arbejder med GABA, en central centralnervesystemet neurotransmitter, som hjælper hæmme neuronal aktivitet.
Men GABA virker gennem en række receptor undertyper. Ambien påvirker "alpha 1" subunit receptor, gennem en proces, der kaldes "synaptisk hæmning."
Gaboxadol synes ikke at arbejde på denne måde, dog.
I deres undersøgelse, sluttede Dr. Harrison op med forskere på U. Pitt og UCLA at fastslå lægemidlets præcise virkningsmekanisme.
Først henvendte de sig til U. Pitt kandidatstuderende Dev Chandra, der genetisk manipuleret en "knockout" mus, som manglede en anden vigtig GABA subunit, kaldet alpha 4.
"Den alpha 4 subunit udtrykkes på højt niveau i thalamus - en nøgle neurologisk 'sove center' - så vi havde mistanke om det kan spille en rolle," Dr. Harrison forklarer.
I deres forsøg, blev normal mus bedøvet når de udsættes for gaboxadol. Men mus, der manglede alpha 4 subunit forblev vågen og upåvirket af lægemidlet.
"Det fortæller os, at stoffet har brug for denne subunit for at arbejde," Dr. Harrison siger.
Det tyder også på, at i modsætning Ambien, gaboxadol ikke udløser sove ved stump 'on / off' mekanisme for synaptisk hæmning.