Ang isang eksperimentong gamot na tinatawag na gaboxadol ay maaaring sa lalong madaling panahon matulungan ang mga milyon-milyong ng mga insomniacs pinapanlabo mga mata makakuha ng pagtulog, at isang multi-sentro na koponan ng mga US siyentipiko ay naniniwala sila na pinpointed lamang kung paano gumagana ang gamot sa.
Neuroscientist ng mga mananaliksik mula sa Weill Cornell Medical College sa New York City ; sa University of Pittsburgh; at ang University of California, Los Angeles, ang sabihin gaboxadol gawang sa isang buong ibang paraan mula sa mga pantulong sa pagtulog tulad ng Ambien, o mas lumang benzodiazepine gamot tulad ng Valium.
Ano pa, ang natatanging gaboxadol mekanismo ng pagkilos ay maaaring panatilihin ito mula sa disrupting ang pinong ratio ng REM sa non-REM na pagtulog - isang problema na plaguing maraming mga komersiyal magagamit pagtulog aid.
Gaboxadol ay kasalukuyang sa Phase III klinikal na pagsubok bilang isang pagtulog gamot sa pamamagitan ng Merck & Co, sa pakikipagtulungan sa Danish Lundbeck kumpanya.
"Gamot tulad ng Ambien gumagana sa ang alpha-1 subtype ng mga receptors para sa neurotransmitter GABA - na kamag-anak sa isang 'sa / off lumipat' para sa gitnang nerbiyos sistema Sa kabilang banda, ang gaboxadol gumagana sa isa pang subtype, na tinatawag na alpha 4 - - ito pa ng isang 'lumipat ng dimmer' na maaaring makatulong na iayos ang pagtulog sa isang mas mababa disruptive na paraan, "paliwanag co-researcher Dr Neil Harrison, Propesor ng Pharmacology sa Anesthesiology sa Weill Cornell Medical College.
Siya at Dr Gregg Homanics, Associate Professor ng Anesthesiology at Pharmacology sa University of Pittsburgh, ang co-senior may-akda sa papel. Drs. Carolyn Houser, Igor Spiegelman at Richard Olsen ng UCLA din ambag sa pananaliksik na ito.
Ang mga natuklasan ay kamakailan-lamang na nai-publish sa mga pamamaraan ng National Academy of Sciences.
Bawat gabi, milyon-milyong ng mga Amerikano pakikibaka sa kawalang-tulog. Ayon sa National Sleep Foundation (NSF), halos anim na ng 10 Amerikano ulat pagkakaroon ng hindi pagkakatulog hindi bababa sa isang ilang gabi lingguhan. Tulad ng maraming bilang 25 porsyento ng mga tao sabihin na sila ay ginagamit ang mga gamot upang makatulong sa kanila pagtulog ng hindi bababa sa isang beses sa nakaraang taon.
Maraming gamot ay magagamit upang matulungan ang mga tao sa pagtulog, ngunit halos lahat ay may hindi kanais-nais side-effects, tulad ng matagal ng araw hilo.
Ang paghahanap para sa isang gamot na maaaring matapat gayahin ng natural na tao pagtulog ay na humantong sa gaboxadol, na kung saan ay orihinal na binuo sa Denmark sa 1970s bilang isang posibleng anticonvulsant para sa paggamit sa mga tao sa himatay.
Sa oras, ipinagpaliban ng mga mananaliksik ang mga gamot, noting na ito ay masyadong sedating.
Ito ay hindi hanggang sa kalagitnaan ng 1990s na Dr. Marike Lancel sa ang Max Planck Institute para sa saykayatrya sa Munich, Germany, revisited gaboxadol bilang isang posibleng pampatulog, o pagtulog aid.
"Sa mga pagsubok, ito ay lilitaw upang makatulong sa mga tao makakuha ng sa pagtulog, bagaman ang eksaktong paraan kung saan ito ay gayon ay nanatiling hindi maliwanag," ayon sa Dr. Harrison.
Lumilitaw na, tulad ng Ambien, gabodoxal gumagana sa GABA, isang key gitnang nerbiyos na sistema ng neurotransmitter na tumutulong pagbawalan neuronal aktibidad.
Gayunpaman, ang GABA kilos sa pamamagitan ng isang iba't ibang mga subtypes receptor. Ambien nakakaapekto sa "alpha 1" subunit receptor, sa pamamagitan ng isang proseso na tinatawag na "synaptic pigil."
Gaboxadol ay hindi lumitaw na gumagana sa ganitong paraan, gayunpaman.
Sa kanilang pag-aaral, Dr. Harrison ay sumali sa up sa mga mananaliksik sa U. Pitt at UCLA upang matukoy ang tiyak na mekanismo ng gamot ng pagkilos.
Una, sila ay lumipat sa U. Pitt nagtapos na estudyante Dev Chandra, na genetically engineered isang "knockout" mouse na lacked ng isa pang key GABA subunit, na tinatawag na alpha 4.
"Ang alpha 4 subunit ay ipinahayag sa mataas na antas sa thalamus - 'pagtulog center' ang isang key neurological - kaya namin pinaghihinalaang maaaring-play ng isang papel," Dr. Harrison nagpapaliwanag.
Sa kanilang mga eksperimento, normal Mice naging sedated kapag nailantad sa gaboxadol. Gayunpaman, ang mga Mice na lacked ang alpha 4 subunit nanatiling gising at hindi maaapektuhan ng gamot.
"Iyon ay nagsasabi sa amin na gamot ang mga pangangailangan ng ito subunit upang gumana," Dr. Harrison sabi.
Din ito nagmumungkahi na, hindi katulad sa Ambien, gaboxadol ay hindi trigger matulog ng mapurol 'sa / off' na mekanismo ng synaptic pigil.