Una droga sperimentale chiamata gaboxadol può presto aiutare milioni di insomniacs dagli occhi velate ad ottenere di dormire e un gruppo multicentrato degli scienziati degli Stati Uniti crede che abbiano segnato appena come la droga funziona.
Ricercatori del Neuroscenziato dall'Istituto Universitario Medico di Weill Cornell in New York; l'Università di Pittsburgh; e l'Università di California, Los Angeles, dice gli atti di gaboxadol in un intero modo diverso dagli aiuti di sonno quale Ambien, o le più vecchie droghe della benzodiazepina quale Valium.
che cosa è più, il meccanismo unico dei gaboxadol di atto potrebbe tenerlo dall'interruzione del rapporto delicato del REM a sonno non-REM -- un problema che contagia molti aiuti disponibili nel commercio di sonno.
Gaboxadol è corrente nei test clinici di Fase III come droga di sonno da Merck & dal Co, in società con la società Danese Lundbeck.
“Le Droghe come Ambien lavorano al sottotipo alpha-1 dei ricevitori per il neurotrasmettitore GABA -- quello è analogo “di un interruttore acceso/spento„ per il sistema nervoso centrale. D'altra parte, il gaboxadol lavora ad un altro sottotipo, chiamato alfa 4 -- è più “di un'opzione più tenue„ che potrebbe contribuire a regolamentare il sonno in un modo meno perturbatore,„ spiega il Dott. Neil Harrison, il Professor del co-ricercatore di Farmacologia in Anestesiologia all'Istituto Universitario Medico di Weill Cornell.
Lui ed il Dott. Gregg Homanics, Professore Associato di Anestesiologia e di Farmacologia all'Università di Pittsburgh, sono autori co-senior sul documento. DRS. Carolyn Houser, Igor Spiegelman e Richard Olsen del UCLA anche contribuito a questa ricerca.
I risultati sono stati pubblicati recentemente negli Atti dell'Accademia Nazionale delle Scienze.
Ogni notte, milioni di Americani lotta con insonnia. Secondo le Fondamenta Nazionali di Sonno (NSF), quasi sei di 10 Americani riferiscono avere insonnia almeno alcune notti settimanali. Altrettanto mentre 25 per cento della gente dicono hanno usato i farmaci per aiutarli per dormire almeno una volta durante l'anno scorso.
Le Numerose droghe sono a disposizione per aiutare la gente a dormire, ma quasi tutte vengono con gli effetti collaterali indesiderabili, quale sonnolenza di giorno prolungata.
La ricerca di una droga che potrebbe imitare fedelmente il sonno umano naturale piombo al gaboxadol, che originalmente è stato sviluppato in Danimarca negli anni 70 come anticonvulsivo possibile per uso nella gente con l'epilessia.
Quando, i ricercatori hanno accantonato la droga, notante che ugualmente stava calmando.
Non era fino alla metà del 1990 s che Dott. Marike Lancel al Max Planck Institute per Psichiatria a Monaco Di Baviera, Germania, gaboxadol rivisitato come un ipnotico possibile, o aiuto di sonno.
“Nelle prove, sembra aiutare la gente ad ottenere di dormire, sebbene il modo esatto in cui agisce in tal modo sia rimanere poco chiaro,„ secondo il Dott. Harrison.
Sembra che, come Ambien, impianti gabodoxal con GABA, un neurotrasmettitore chiave del sistema nervoso centrale che le guide inibiscono l'attività di un neurone.
Tuttavia, GABA agisce con vari sottotipi del ricevitore. Ambien pregiudica “l'alfa 1" ricevitore dell'sottounità, con un trattamento chiamato “inibizione sinaptica.„
Gaboxadol non sembra lavorare in questo modo, tuttavia.
Nel loro studio, Dott. Harrison unito con i ricercatori a U. Pitt ed UCLA per determinare il meccanismo preciso della droga di atto.
In Primo Luogo, hanno girato verso il dottorando di U. Pitt lo Sviluppatore Chandra, che geneticamente ha costruito un mouse “knockout„ che mancava di un altro sottounità di tasto GABA, chiamato alfa 4.
“L'sottounità dell'alfa 4 è espresso agli alti livelli nel talamo -- chiave neurologico “un centro di sonno„ -- così abbiamo sospettato che potrebbe svolgere un ruolo,„ il Dott. Harrison spiega.
Nei loro esperimenti, i mouse normali sono stato calmati una volta esposti al gaboxadol. Tuttavia, i mouse che mancavano dell'sottounità dell'alfa 4 sono rimanere svegli ed inalterati dalla droga.
“Che ci dice che la droga ha bisogno di questo sottounità per lavorare,„ il Dott. Harrison dice.
Egualmente suggerisce che, a differenza di Ambien, il gaboxadol non avvii il sonno dal meccanismo “inserita/disinserita„ smussato di inibizione sinaptica.