Uma droga experimental chamada gaboxadol pode logo ajudar milhões de insones escuro-eyed a conseguir dormir, e uma equipe multicentrada de cientistas dos E.U. acredita que localizaram apenas como a droga trabalha.
Pesquisadores do Neurocientista da Faculdade Médica de Weill Cornell em New York City; a Universidade de Pittsburgh; e o University Of California, Los Angeles, diz actos do gaboxadol em uma maneira diferente inteira dos auxílios do sono tais como Ambien, ou umas drogas mais velhas da benzodiazepina tais como o Valium.
o que é mais, o mecanismo original dos gaboxadol da acção poderia mantê-lo de interromper a relação delicada do REM ao sono não-REM -- um problema que flagela muitos auxílios disponíveis no comércio do sono.
Gaboxadol está actualmente em ensaios clínicos da Fase III como uma droga de sono por Merck & pelo Co, em parceria com a empresa Dinamarquesa Lundbeck.
As “Drogas como Ambien trabalham no subtipo alpha-1 dos receptors para o neurotransmissor GABA -- isso é aparentado “a um interruptor de ligar/desligar” para o sistema nervoso central. Por outro lado, o gaboxadol trabalha em um outro subtipo, chamado o alfa 4 -- é mais “de um interruptor mais não ofuscante” que possa ajudar a regular o sono em uma maneira menos disruptiva,” explica o Dr. Neil Harrison do co-pesquisador, Professor da Farmacologia na Anestesiologia na Faculdade Médica de Weill Cornell.
E o Dr. Gregg Homanics, Professor Adjunto da Anestesiologia e da Farmacologia na Universidade de Pittsburgh, são autores co-superiores no papel. Afastamento Cilindro/rolo. Carolyn Houser, Igor Spiegelman e Richard Olsen do UCLA igualmente contribuído a esta pesquisa.
Os resultados foram publicados recentemente nas Continuações da Academia Nacional das Ciências.
Cada noite, milhões de Americanos esforça-se com o sleeplessness. De acordo com a Fundação Nacional do Sono (NSF), quase seis de 10 Americanos relatam ter a insónia pelo menos algumas noites semanais. Tanto como como 25 por cento dos povos dizem usaram medicamentações para ajudá-las a dormir pelo menos uma vez no ano passado.
As drogas Numerosas estão disponíveis para ajudar povos a dormir, mas quase todos vêm com efeitos secundários indesejáveis, tais como sonolência atrasada do dia.
A busca para uma droga que pudesse fielmente imitar o sono humano natural conduziu ao gaboxadol, que foi desenvolvido originalmente em Dinamarca nos anos 70 como um anticonvulsivo possível para o uso nos povos com epilepsia.
Então, os pesquisadores arquivaram a droga, notando que sedating demasiado.
Não era até meados de 1990 s que o Dr. Marike Lancel no Max Planck Institute para o Psiquiatria em Munich, Alemanha, gaboxadol revisitado como um hypnotic possível, ou o auxílio do sono.
“Nas experimentações, parece ajudar povos a conseguir dormir, embora a maneira exacta em que faz assim que permaneça obscura,” de acordo com o Dr. Harrison.
Parece que, como Ambien, trabalhos gabodoxal com GABA, um neurotransmissor chave do sistema nervoso central que as ajudas inibam a actividade neuronal.
Contudo, GABA actua com uma variedade de subtipos do receptor. Ambien afecta o “alfa 1" receptor da subunidade, com um processo chamado “inibição synaptic.”
Gaboxadol não parece trabalhar desta maneira, contudo.
Em seu estudo, o Dr. Harrison juntou-se acima com os pesquisadores em U. Pitt e UCLA para determinar o mecanismo preciso da droga da acção.
Primeiramente, giraram para o aluno diplomado de U. Pitt o Revelador Chandra, que projectou genetically um rato do “KO” que faltasse uma outra subunidade da chave GABA, chamado o alfa 4.
“A subunidade do alfa 4 é expressada em níveis elevados no thalamus -- do “um centro neurológico chave sono” -- assim nós suspeitamos que pôde jogar um papel,” Dr. Harrison explica.
Em suas experiências, os ratos normais tornaram-se sedated quando expor ao gaboxadol. Contudo, os ratos que faltaram a subunidade do alfa 4 permaneceram acordados e não afectados pela droga.
“Que nos diz que a droga precisa esta subunidade a fim trabalhar,” o Dr. Harrison diz.
Igualmente sugere que, ao contrário de Ambien, o gaboxadol não provoque o sono pelo mecanismo “de ligar/desligar” sem corte da inibição synaptic.