Экспириментально вызванное снадобье gaboxadol может скоро помочь миллионам bleary-eyed insomniacs получить, что поспало, и многоцентровая команда научных работников США верит что они pinpointed как раз как снадобье работает.
Исследователя Neuroscientist от Коллежа Weill Корнелла Медицинского в Нью-Йорке; Университет Питтсбурга; и Университет Штата Калифорнии, Лос-Анджелес, говорит поступки gaboxadol в всем другой способ от помощи сна как Ambien, или более старые снадобья benzodiazepine как Valium.
что больше, механизм gaboxadol уникально действия смог держать его от нарушать чувствительный коэффициент БЭРА к сну non-БЭР -- проблема досаждая много имеющей на рынке помощи сна.
Gaboxadol в настоящее время в клинических испытаниях Участка III как снадобье сна Merck & Co, в товариществе с Данський компанией Lundbeck.
«Снадобья как Ambien работают на подвиде alpha-1 приемных устройств для нейротрансмиттера GABA -- то сродно к «включено-выключено переключателю» для центральной системы. С другой стороны, gaboxadol работает на другом вызванном подвиде, альфаой 4 -- оно больше из «выключателя затемнения» который мог помочь отрегулировать сон в более менее разрушительном путе,» объясняет Др. Нейл Harrison co-исследователя, Профессора Лекарствоведения в Анестезиологии на Коллеже Weill Корнелла Медицинском.
Он и Др. Gregg Homanics, Адъюнкт-Профессор Анестезиологии и Лекарствоведения на Университете Питтсбурга, co-старшие авторы на бумаге. Drs. Кэролин Houser, Игорь Spiegelman и Ричард Olsen UCLA также способствованный к этому исследованию.
Заключения были опубликованы недавно в Продолжениях Государственной Академии Наук.
Каждая ноча, миллионы Американцов борется с sleeplessness. Согласно Национальному Учредительству Сна (NSF), почти 6 из 10 Американцов сообщают иметь инсомнию хотя бы немного ночей еженедельных. Так много по мере того как 25 процентов людей говорят они использовали лекарства для того чтобы помочь им для того чтобы спать хотя бы раз в прошлом годе.
Многочисленние снадобья имел в распоряжении помочь людям спать, но почти все приходят с нежелательными побочными эффектами, как длительный grogginess дневного времени.
Поиск для снадобья которое могло точно передразнить естественный людской сон водил к gaboxadol, которое первоначально было начато в Дании в 1970s как возможный anticonvulsant для пользы в людях с эпилепсией.
Вовремя, исследователя shelved снадобье, замечая что оно слишком sedating.
Оно не будет до середина 1990-х которое Др. Marike Lancel на Максимальном Институте Planck для Психиатрии в Мюнхен, Германии, revisited gaboxadol как возможный гипнотик, или помощь сна.
«В пробы, оно кажется, что помогает людям получить, что поспал, хотя точный путь в котором он делает поэтому оставал мутноватым,» согласно Др. Harrison.
Оно кажется что, как Ambien, gabodoxal работы с GABA, ключевой нейротрансмиттер центральной системы которому помощь блокирует нейрональную деятельность.
Однако, GABA действует через разнообразие подвиды приемного устройства. Ambien влияет на «альфау 1" приемное устройство субблока, через вызванный процесс «синаптическим ингибитированием.»
Не кажется, что работает Gaboxadol в этом путе, однако.
В их изучении, Др. Harrison соединил вверх с исследователями на U. Pitt и UCLA для того чтобы определить механизм снадобья точный действия.
Во-первых, они повернули к аспиранту U. Pitt Dev вызванное Chandra, который genetically проектировал «knockout» мышь которая нуждалась другом субблоке ключа GABA, альфаой 4.
«Субблок альфаы 4 выражен на высоких уровнях в таламусе -- ключевой неврологический «центр сна» -- так мы заподозрили что оно могло сыграть роль,» Др. Harrison объясняет.
В их экспериментах, нормальные мыши стали sedated подвергано действию к gaboxadol. Однако, мыши которые нуждались субблоке альфаы 4 остали бодрствующий и без изменений снадобьем.
«Которое говорит нам что снадобью нужно этот субблок для работы,» Др. Harrison говорит.
Оно также предлагает что, не похож на Ambien, gaboxadol не вызывает сон тупым «включено-выключено» механизмом синаптического ингибитирования.