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科学家在有为的新的睡眠药后的地点结构

Published on November 1, 2006 at 5:45 PM · No Comments

称 gaboxadol 的实验药物可能很快帮助百万视线模糊的失眠者获得休眠,并且美国科学家多中心小组相信他们精确定位这种药物如何运作。

Weill 康奈尔山东医学院的神经科学家研究员在纽约; 匹兹堡大学; 并且加州大学,洛杉矶,说 gaboxadol 操作用从休眠帮助的一个全部的不同的方式例如 Ambien 或者更旧的苯二氮药物例如安定。

什么是更多,活动 gaboxadol 的唯一结构可能保留它从打乱 REM 精美比与非 REM 休眠 -- 困扰许多商业可用的休眠帮助的问题。

Gaboxadol 当前在第III阶段临床试验作为睡眠药由默克 & Co,与丹麦公司 Lundbeck 合伙。

“象 Ambien 的药物在感受器官阿尔法1 子型这个神经传送体的 GABA 运作 -- 那一个 ‘开关’是如同这个中央神经系统的。 另一方面, gaboxadol 在另一子型运作,称阿尔法 4 -- 它是也许帮助调控休眠用一个较不制造混乱的方式的更多 ‘更加昏暗的切换’”,解释共同研究者尼尔哈里逊,药理教授博士在 Weill 康奈尔山东医学院的麻醉学方面。

他和 Gregg Homanics,麻醉学和药理副教授博士在匹兹堡大学,是共同高级作者本文的。 Drs. 卡罗琳 Houser,加州大学洛杉矶分校的伊戈尔 Spiegelman 和理查奥利森也造成此研究。

发现在国家科学院的行动最近被发布了。

每晚,百万美国人与失眠奋斗。 根据国家休眠基础 (NSF),差不多六 10 个美国人报告有失眠每周至少一些个的晚上。 多达 25% 的人说他们使用治疗帮助他们至少一次在去年休眠。

许多药物是可用帮助人休眠,但是接近所有来与不理想的副作用,例如拖延白天头昏眼花。

搜索也许忠实地仿造自然人力休眠的药物导致了 gaboxadol,在 20 世纪 70 年代的丹麦原来地被开发作为可能的镇痉剂用于人以癫痫症。

在,研究员搁置了这种药物时候,注意到,它太沉着。

它不是直到 Marike Lancel 博士最大 Planck 学院的精神病学在慕尼黑,德国,作为一粒可能的安眠药或者休眠帮助的再访的 gaboxadol 的 20 世纪 90 年代中期。

“在试算,看起来帮助人获得根据哈里逊博士休眠,虽然它,因此的确切的方式依然是不清楚”。

看来,象 Ambien, gabodoxal 与 GABA 一起使用,帮助禁止神经细胞的活动的一个关键中央神经系统神经传送体。

然而, GABA 通过各种各样的感受器官子型操作。 Ambien 影响 “阿尔法 1" 亚单位感受器官,通过称 “突触神经的禁止的进程”。

然而 Gaboxadol 不看上去这样运作。

在他们的研究中,哈里逊博士加入与研究员在 U. Pitt 和加州大学洛杉矶分校确定活动药物的准确的结构。

首先,他们启用给 U. Pitt 研究生 Dev Chandra,基因上设计 “knockout”鼠标缺乏另一个关键字 GABA 亚单位,告诉阿尔法 4。

“阿尔法 4 亚单位表示在高水平用丘脑 -- 一个关键神经学 ‘休眠中心’ -- 如此我们怀疑它也许扮演角色”,哈里逊博士解释。

在他们的实验,正常鼠标变得沉着,当显示在 gaboxadol。 然而,缺乏阿尔法 4 亚单位的鼠标保持醒和未受影响由这种药物。

“告诉我们这种药物需要此亚单位为了运作”,哈里逊博士说。

它也建议,不同于 Ambien, gaboxadol 不由突触神经的禁止直言的 ‘开/关’结构触发休眠。