En experimentell drog som kallas gaboxadolen kan snart hjälpa miljoner av bleary-synade sömnlös person för att få sova, och ettcentrera lag av U.S.-forskare tror dem har preciserat hur precis drogen fungerar.
Neuroscientistforskare från Weill Cornell den Medicinska Högskolan i New York City; Universitetar av Pittsburgh; och Universitetar av Kalifornien, Los Angeles, något att sägagaboxadol agerar i ett helt olikt från sömn bistår långt liksom Ambien, eller äldre benzodiazepine förgiftar liksom Valium.
vad är mer, gaboxadols kunde unika mekanism av handlingen uppehället det från avbrott av det delikat förhållandet av REM till sömn non-REM -- ett problem som kommersiellt besvärar många - tillgänglig sömn bistår.
Gaboxadol är Arrangerar Gradvis kliniska för närvarande in försök III som en sömndrog vid Merck & Co, i partnerskap med Danskaföretaget Lundbeck.
”Gillar Droger Ambien arbete på underordnad typ alpha-1 av receptors för neurotransmitteren GABA -- det är liknande till ”ett 'På/av' kopplar” för centrala nervsystemet. Å andra sidan fungerar gaboxadolen på en annan underordnad typ som kallas alfabetisk 4 -- den är mer av ”en ljusdämpare kopplar” den styrkahjälp reglerar sömn i ett mindre splittra långt,” förklarar co-forskare Dr. Neil Harrison, Professor av Pharmacology i Anestesiologi på den Weill Cornell LäkarundersökningHögskolan.
Han och Dr. Gregg Homanics, Förbunden Professor av Anestesiologi och Pharmacology på Universitetar av Pittsburgh, är co-pensionär författare på det pappers-. Drs. Carolyn Houser, Igor Spiegelman och Richard Olsen av UCLA som bidras också till denna forskning.
Rönet publicerades för en tid sedan i Förfarandena av MedborgareAkademin av Vetenskaper.
Varje natt miljoner av Amerikaner kämpar med sleeplessness. Enligt MedborgareSömnFundamentet (NSF) anmäler nästan sex av 10 Amerikaner att ha insomnia åtminstone några på nätterna vecko. Så många, som 25 procent av folk något att säga dem har använt läkarbehandlingar för att hjälpa dem för att sova åtminstone en gång i det förgångna året.
Talrika droger är tillgängliga för att hjälpa att bemanna sömn, men nästan alla kommer med oönskade biverkningar, liksom att dröja sig kvar daggrogginess.
Sökandet för en drog, att imiterad naturlig människasömn för styrka har faithfully, ledde till gaboxadolen, som framkallades ursprungligen i Danmark i 70-tal som en möjlighetanticonvulsant för bruk i folk med epilepsi.
På tiden bordlade forskare drogen som noterar att den sedating för.
Den var inte till mitt--90-tal som Dr. Marike Lancel på det Max Planck Institutet för Psykiatri i Munich, Tyskland, återbesökte gaboxadol som en hypnotisk möjlighet, eller sömn bistår.
”I försök, verkar den att hjälpa att bemanna får sova, även om avkräva långt i vilken den gör så, har återstått oklar,” enligt Dr. Harrison.
Det verkar som om, lika Ambien, gabodoxal arbeten med GABA, en nyckel- centrala nervsystemetneurotransmitter som hjälp förhindrar neuronal aktivitet.
Emellertid agerar GABA till och med en variation av receptorunderordnad typ. Ambien påverkar ”alfabetisken 1" subunitreceptoren, till och med en processaa kallad ”synaptic hämning.”,
Gaboxadol verkar inte att fungera på så sätt, emellertid.
I deras studie preciserar Dr. Harrison som sammanfogas upp med forskare på U. Pitt och UCLA för att bestämma drogen, mekanismen av handlingen.
Först vände de till doktoranden för U. Pitt Bärare Chandra, som iscensatte genetiskt ”en knockout-” mus, som saknade en annan nyckel- GABA-subunit som kallades alfabetisk 4.
”Uttrycks subuniten för alfabetisk 4 på hög nivå i thalamusen -- en nyckel- neurological ”sömn centrerar”, -- så misstänkte vi den styrkalek en roll,” Dr. Harrison förklarar.
I deras experiment blev det normalamöss sedated, när de är utsatta till gaboxadolen. Emellertid återstod möss, som saknade subuniten för alfabetisk 4, vakna och opåverkade vid drogen.
”Som berättar oss att drogen behöver denna subunit för att fungera,” något att säga för Dr. Harrison.
Den föreslår också att, i motsats till Ambien, gaboxadolen inte startar sömn vid den rättframa ”'På/av'” mekanismen av synaptic hämning.