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科學家在有為的新的睡眠藥後的地點結構

Published on November 1, 2006 at 5:45 PM · No Comments

稱 gaboxadol 的實驗藥物可能很快幫助百萬視線模糊的失眠者獲得休眠,并且美國科學家多中心小組相信他們精確定位這種藥物如何運作。

Weill 康奈爾山東醫學院的神經科學家研究員在紐約; 匹茲堡大學; 并且加州大學,洛杉磯,說 gaboxadol 操作用從休眠幫助的一個全部的不同的方式例如 Ambien 或者更舊的苯二氮藥物例如安定。

什麼是更多,活動 gaboxadol 的唯一結構可能保留它從打亂 REM 精美比與非 REM 休眠 -- 困擾許多商業可用的休眠幫助的問題。

Gaboxadol 當前在第III階段臨床試驗作為睡眠藥由默克 & Co,與丹麥公司 Lundbeck 合夥。

「像 Ambien 的藥物在感受器官阿爾法1 子型這個神經傳送體的 GABA 運作 -- 那一個 『開關』是如同這個中央神經系統的。 另一方面, gaboxadol 在另一子型運作,稱阿爾法 4 -- 它是也許幫助調控休眠用一個較不製造混亂的方式的更多 『更加昏暗的切換』」,解釋共同研究者尼爾哈里遜,藥理教授博士在 Weill 康奈爾山東醫學院的麻醉學方面。

他和 Gregg Homanics,麻醉學和藥理副教授博士在匹茲堡大學,是共同高級作者本文的。 Drs. 卡羅琳 Houser,加州大學洛杉磯分校的伊戈爾 Spiegelman 和理查奧利森也造成此研究。

發現在國家科學院的行動最近被發布了。

每晚,百萬美國人與失眠奮鬥。 根據國家休眠基礎 (NSF),差不多六 10 個美國人報告有失眠每週至少一些個的晚上。 多達 25% 的人說他們使用治療幫助他們至少一次在去年休眠。

許多藥物是可用幫助人休眠,但是接近所有來與不理想的副作用,例如拖延白天頭昏眼花。

搜索也許忠實地仿造自然人力休眠的藥物導致了 gaboxadol,在 20 世紀 70 年代的丹麥原來地被開發作為可能的鎮痙劑用於人以癲癇症。

在,研究員擱置了這種藥物時候,注意到,它太沉著。

它不是直到 Marike Lancel 博士最大 Planck 學院的精神病學在慕尼黑,德國,作為一粒可能的安眠藥或者休眠幫助的再訪的 gaboxadol 的 20 世紀 90 年代中期。

「在試算,看起來幫助人獲得根據哈里遜博士休眠,雖然它,因此的確切的方式依然是不清楚」。

看來,像 Ambien, gabodoxal 與 GABA 一起使用,幫助禁止神經細胞的活動的一個關鍵中央神經系統神經傳送體。

然而, GABA 通過各種各樣的感受器官子型操作。 Ambien 影響 「阿爾法 1" 亞單位感受器官,通過稱 「突觸神經的禁止的進程」。

然而 Gaboxadol 不看上去這樣運作。

在他們的研究中,哈里遜博士加入與研究員在 U. Pitt 和加州大學洛杉磯分校確定活動藥物的準確的結構。

首先,他們啟用给 U. Pitt 研究生 Dev Chandra,基因上設計 「knockout」鼠標缺乏另一個關鍵字 GABA 亞單位,告訴阿爾法 4。

「阿爾法 4 亞單位表示在高水平用丘腦 -- 一個關鍵神經學 『休眠中心』 -- 如此我們懷疑它也許扮演角色」,哈里遜博士解釋。

在他們的實驗,正常鼠標變得沉著,當顯示在 gaboxadol。 然而,缺乏阿爾法 4 亞單位的鼠標保持醒和未受影響由這種藥物。

「告訴我們這種藥物需要此亞單位為了運作」,哈里遜博士說。

它也建議,不同於 Ambien, gaboxadol 不由突觸神經的禁止直言的 『開/關』結構觸發休眠。