Food and Drug Administration (FDA) telah menyetujui Tykerb (lapatinib), yang baru ditargetkan anti kanker perawatan, untuk digunakan dalam kombinasi dengan capectabine (Xeloda), obat kanker lain, untuk pasien dengan kanker payudara metastasis maju, yang HER2 positif (tumor yang menunjukkan HER2 protein).
Perawatan kombinasi ditunjukkan untuk wanita yang telah menerima terapi sebelumnya dengan obat kanker lain, termasuk anthracycline, taxane, dan trastuzumab (Herceptin). Menurut American Cancer Society, sekitar 180.000 kasus kanker payudara yang baru didiagnosa setiap tahun. Sekitar 8.000 untuk 10.000 perempuan mati dari metastasis kanker payudara positif HER2 setiap tahun.
Tykerb, sebuah entitas molekul yang baru (NME), adalah inhibitor kinase yang bekerja melalui beberapa jalur (target) untuk menghilangkan sel tumor sinyal yang diperlukan untuk tumbuh. Tidak seperti, misalnya, trastuzumab - antibodi monoklonal, yang merupakan molekul protein besar yang menargetkan bagian HER2 protein di luar sel - Tykerb adalah molekul yang kecil yang memasuki sel dan blok fungsi ini dan protein lain. Karena dari perbedaan ini di mekanisme aksi, Tykerb bekerja pada beberapa jenis kanker payudara positif HER2 yang telah diperlakukan dengan trastuzumab dan tidak lagi menguntungkan.
"Persetujuan ini adalah sebuah langkah maju dalam membuat pengobatan baru tersedia untuk pasien yang memiliki perkembangan kanker payudara mereka setelah perawatan dengan beberapa yang paling efektif payudara kanker terapi tersedia," kata Steven Galson, MD, M.P.H., Direktur FDA pusat evaluasi dan penelitian obat. "Terapi bertarget yang baru seperti Tykerb membantu memperluas pilihan untuk pasien."
Persetujuan Tykerb didasarkan pada uji klinis pada sekitar 400 wanita dengan kanker payudara metastasis atau lanjutan yang juga HER2 positif. Dalam sidang, setengah pasien menerima Tykerb dengan capecitabine dan setengah menerima capecitabine sendiri. Dibandingkan dengan pasien yang menerima capecitabine sendirian, kelompok pasien yang menerima Tykerb dengan capecitabine memiliki perbaikan yang signifikan secara statistik pada waktunya untuk perkembangan tumor. Selain itu, tingkat respons tumor adalah lebih tinggi dalam kelompok pasien yang menerima Tykerb dengan capecitabine (24 persen vs 14 persen). Data kelangsungan hidup tidak belum matang.
Paling umum dilaporkan terkait Tykerb efek samping termasuk diare, mual, muntah, ruam dan kaki tangan sindrom yang mungkin termasuk mati rasa, kesemutan, kemerahan, pembengkakan dan ketidaknyamanan tangan dan kaki. Umumnya reversibel berkurang dalam fungsi jantung (yang dapat mengakibatkan sesak napas) juga dilaporkan dalam persentase kecil dari pasien. Pasien harus berbicara dengan dokter mereka tentang potensi efek samping, interaksi obat potensial, dan kondisi-kondisi medis lainnya termasuk masalah jantung dan hati. Tykerb ini tersedia dalam tablet 250 mg. Dosis terbagi 1.250 mg harus diambil secara lisan sehari selama 21 hari dan dalam kombinasi dengan capecitabine pada hari-hari 1-14 hari 21 siklus.
Tykerb akan didistribusikan oleh GlaxoSmithKline, taman penelitian segitiga, North Carolina.
Efektivitas dan keamanan lapatinib ditosylate dalam kombinasi dengan capecitabine di kanker payudara dievaluasi dalam sidang acak
Pasien yang memenuhi syarat untuk pendaftaran telah HER2 (ErbB2) over-expressing tumor (95 persen adalah ErbB2 IHC 3 + atau IHC 2 + dengan ikan konfirmasi), lokal telah maju atau metastasis kanker payudara, dan perkembangan penyakit ini setelah perawatan yang termasuk taxanes, antrasiklin, dan trastuzumab.
Pasien secara acak untuk menerima baik lapatinib ditosylate 1.250 mg sekali setiap hari pada hari-hari 1-21 plus capecitabine 2.000 mg/m2/day pada hari-hari 1-14 setiap 21 hari, atau untuk menerima capecitabine sendirian di 2.500 mg/m2/hari pada hari-hari 1-14 setiap 21 hari.
Endpoint utama waktu untuk perkembangan (TTP) didefinisikan sebagai waktu dari pengacakan perkembangan tumor atau kematian yang berhubungan dengan kanker payudara. Setelah hasil analisis sementara pra 324 pasien yang dibuat tersedia, lebih lanjut pendaftaran dihentikan setelah mendaftarkan 399 pasien pasien 528 yang direncanakan.