食品医薬品局は (FDA) Tykerb (lapatinib)、新しい目標とされた抗癌性の処置を、 HER2 陽性である高度、 metastatic 乳癌を持つ患者のために capectabine (Xeloda) と組み合わせて、別の制癌剤、使用されるために承認しました (HER2 蛋白質を表わす) 腫瘍。
組合せの処置は anthracycline、 taxane および trastuzumab (Herceptin) を含む他の制癌剤との前療法を、受け取った女性のために明記されます。 アメリカの癌協会に従って、乳癌の約 180,000 の新たな問題は毎年診断されます。 およそ 8,000 人から 10,000 人の女性は metastatic HER2 肯定的な乳癌がもとで毎年停止します。
Tykerb の新しい分子エンティティは (NME)、育つのに必要とされるシグナルの腫瘍のセルを奪い取るために多重パス (ターゲット) によって働くキナーゼ抑制剤です。 、例えば同じでない、 trastuzumab - セルの外側の HER2 蛋白質の一部分を目標とする大きい蛋白質分子である monoclonal 抗体は、 - Tykerb セルを入力し、これの機能を妨げるおよび他の蛋白質です小さい分子。 このような理由で処置、 Tykerb のメカニズムの相違は HER2 trastuzumab と扱われなく、もはや寄与している肯定的な乳癌ではたらきます。
「この承認新しい処置を使用できる最も有効な乳癌療法のいくつかの処置の後で彼らの乳癌の進行がある患者のために使用できるようにすることに一歩前進」は言いました薬剤の評価および研究のための FDA の中心のスティーブン Galson、 MD、 MPH。、ディレクターをです。 「Tykerb のような新しい目標とされた療法助けています拡大します患者のためのオプションを」。は
Tykerb の承認はまた HER2 陽性だった高度か metastatic 乳癌を持つ約 400 人の女性のランダム化された臨床試験に基づいていました。 試験では、患者半分は capecitabine の Tykerb を受け取り、半分は単独で capecitabine を受け取りました。 Tykerb を受け取っている患者のグループは腫瘍の進行に時間に capecitabine と単独で capecitabine を受け取っている患者と比較されて統計的に重要な改善がありました。 さらに、腫瘍の回答比率は capecitabine (24% 対 14%) の Tykerb を受け取っている患者のグループでより高かったです。 存続データはまだ成長していません。
最も一般に報告された Tykerb 関連の副作用は手およびフィートのしびれ、うず、赤み、膨張および不快を含むかもしれない下痢、悪心、嘔吐、発疹および手フィートシンドロームが含まれていました。 患者の小さいパーセントの (息切れの原因となる場合がある) 中心の一般に可逆減少は報告されましたまた作用します。 患者は中心およびレバー問題を含む潜在的な副作用、潜在的な薬剤相互作用および他の病状についての彼らの医者に話すべきです。 Tykerb は 250 mg のタブレットで使用できます。 1,250 mg の分割されていない線量は 21 日間そして幾日の capecitabine と組み合わせて 21 日のサイクルの 1-14 一度毎日口頭で取られるべきです。
Tykerb は GlaxoSmithKline によって、研究の三角形公園の、ノースカロライナ配られます。
乳癌の capecitabine と組み合わせた lapatinib の ditosylate の効力そして安全はランダム化された試験で評価されました
登録のために資格がある患者は taxanes、 anthracyclines および trastuzumab を含んでいた処置の後で HER2 (ErbB2) が (95% 魚の確認の ErbB2 IHC 3+ か IHC 2+ だったでした) 腫瘍を過剰表現することをあり、局部的にまたは metastatic 乳癌進みか、そして病気の進行がありました。
患者は幾日 1-21 のプラスの capecitabine のどちらかの lapatinib の ditosylate 1,250 mg を幾日の 2,000 mg/m2/day 1-14 の 21 日毎に一度毎日受け取るか、または 1-14 の 21 日毎に幾日の 2,500 mg/m2/day で単独で capecitabine を受け取るためにランダム化されました。
タイムに進行の一次エンドポイントは (TTP)無作為化からの腫瘍の進行への時間と定義されましたまたは死は乳癌に関連していました。 324 人の患者の前もって指定された暫時分析の結果が使用できるようにされた後、それ以上の登録はの 399 人の患者を登録した後計画された患者 528 人中断されました。