Neue Entdeckungen bieten versprechen für die Entwicklung von Medikamenten, die auf das therapeutische Profil von Niacin, die kostengünstige, bewährte B-Vitamin, das HDL-Cholesterin, das gute Cholesterin mit dem Potenzial, die Menschen vor Herzinfarkten und Schlaganfällen, Wissenschaftler berichten zu schützen steigert verbessern.
Graeme Semple, Ph.D., Vice President of Discovery Chemistry bei Arena Pharmaceuticals, San Diego, Kalifornien, beschrieben neue Einblicke in die Entwicklung von Medikamenten, die HDL zu erhöhen über den gleichen Mechanismus wie Niacin in einem Bericht an der 233. nationalen Tagung der American presentated Chemical Society.
In kleinen Dosen ist Niacin den bekannten B-Komplex Vitamin, das der Körper verstoffwechseln oder Panne Kohlenhydrate, Fette und Eiweiß in Verbindungen, die der Körper um gesund zu bleiben braucht hilft. In den hohen Dosierungen von einem Arzt verordnet, kann Niacin HDL um bis zu 35 Prozent erhöhen und die Ebenen der Arterie-Verstopfung Triglyceride um 50 Prozent.
Die Ärzte haben seit den 1970er Jahren bekannt, dass Niacin kann das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen zu reduzieren, aber es hat nicht so weit verbreitet worden, als neuere und teurere Medikamente verschrieben als Statine bekannt.
Der Einsatz von Niacin durch seine Nebenwirkungen, darunter ein sehr unbequem Hautrötung, die einen erheblichen Beitrag zu einer schlechten Compliance der Patienten ist begrenzt ", erklärt Semple." Da derzeit vermarkteten Cholesterinsenker ein bescheideneres HDL-erhöhende Wirkung als Niacin haben, besser verträglich HDL-zielgerichtete Therapien mit verbesserter Wirksamkeit könnte zusätzliche klinische Vorteile für die Patienten bieten und möglicherweise das Risiko von Herzinfarkt und Schlaganfall. "
Semple beschriebenen Forschungsarbeiten auf dieses Ziel, darunter Arena Entdeckung eines Niacin-Rezeptors bezeichnet GPR109A. Es gehört zu einer Familie von sogenannten G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs), die lange unter den Wissenschaftlern als gute Ziele für die Entwicklung von neuen Medikamenten in Betracht gezogen.