Le Nuove scoperte offrono la promessa per le droghe di sviluppo che migliorano sul profilo terapeutico di niacina, la B-Vitamina economica e dimostrata dal tempo che amplifica i livelli di colesterolo di HDL, il buon colesterolo con il potenziale di proteggere la gente dagli attacchi di cuore e colpo, scienziati riferiscono.
Graeme Semple, Ph.D., Vicepresidente di Chimica di Scoperta ai Prodotti Farmaceutici dell'Arena, San Diego, California, ha descritto le nuove comprensioni nelle droghe di sviluppo che sollevano HDL via lo stesso meccanismo come la niacina in un rapporto presentated alla 233rd riunione nazionale della Società di Prodotto Chimico Americano.
A piccole dosi, la niacina è la vitamina esperta di Complesso B, che aiuta l'organismo a metabolizzarsi o carboidrati di ripartizione, grassi e proteina nei composti di che l'organismo ha bisogno per mantenere i buona salute. Nelle dosi elevate prescritte da un medico, la niacina può aumentare HDL vicino fino a 35 per cento e diminuire i livelli di trigliceridi d'ostruzione da 50 per cento.
Medici hanno saputo dagli anni 70 che la niacina può diminuire il rischio di attacchi di cuore e di colpi, ma non è stato prescritto ampiamente quanto i più nuovi e farmaci più costosi conosciuti come gli statins.
L'uso di niacina è limitato dai sui effetti collaterali, compreso un'interfaccia altamente scomoda, che contribuisce significativamente che a compliance difficili,„ Semple arrossentesi ha spiegato. “Dalle droghe corrente di marketing del colesterolo abbia un'attività disollevamento più modesta che la niacina, terapie HDL-mirate a meglio tollerate con efficacia migliore potrebbe fornire i vantaggi clinici supplementari ai pazienti e potenzialmente diminuire il rischio di attacco di cuore e di colpo.„
Semple ha descritto la ricerca verso quello scopo, compreso la scoperta dell'Arena di un ricevitore della niacina definito GPR109a. È in una famiglia di cosiddetti ricevitori proteina-accoppiati G (GPCRs) che lungamente sono stati considerati fra gli scienziati come buoni obiettivi per lo sviluppo di nuove droghe.