コレステロールの薬剤のための新しい発見の提供の約束

新しい発見はナイアシンの治療上のプロフィール、 HDL のコレステロールのレベルを後押しする安価な、時の試練を経た B ビタミンで改良する成長の薬剤のための約束を、心臓発作から人々および打撃を保護する潜在性のよいコレステロール科学者報告します提供します。

グレーム Semple、 Ph.D はレポートのナイアシンがアメリカ化学会の 233rd 各国用の会合で presentated のと同じメカニズムによって HDL を上げる成長の薬剤に。、競技場の医薬品の発見化学、サンディエゴ、カリフォルニアの副大統領、新しい洞察力を記述しました。

小さい線量では、ナイアシンはボディが健康を維持することをボディは必要とする混合物にか故障の炭水化物、脂肪および蛋白質新陳代謝するのを助けるよく知られた B 複雑なビタミンです。 医者が規定する大量服用ではナイアシンは 35% 大いに HDL を増加し、 50% 動脈詰るトリグリセリドのレベルを減らすことができます。

医者は 70 年代以来ナイアシンが心臓発作および打撃の危険を減らすことができるがそれは statins として知られているより新しく、より高価な薬物程に広く規定されませんでしたことを確認していました。

ナイアシンの使用は悪く忍耐強い承諾にかなり貢献する非常に不快な皮を含む副作用によって、限定されますフラッシュの」 Semple は説明しました。 「現在販売されたコレステロールの薬剤以来ナイアシンが患者に、改善された効力のよりよく容認された HDL 目標とされた療法」。追加臨床利点を提供し、可能性としては心臓発作および打撃の危険を減らすことができるよりより適度な HDL 上昇作業を持って下さい

Semple は競技場の GPR109a と名づけられたナイアシンの受容器の発見を含むその目的の方に研究を、記述しました。 それは新しい薬剤の開発のためのよいターゲット (GPCRs)として科学者間で長く考慮されてしまったいわゆる G によって蛋白質つながれる受容器の系列の中にあります。

セルの外の環境からの配位子と名づけられる分子はセル表面で取付けられるこれらの受容器によって結合します。 配位子によっては GPCRs が作動します、セルの中の生化学的な機械装置にに信号を送る細胞プロセスを禁じるか、または加速して下さい。

ナイアシンによっては HDL のレベルを上げると信じられる方法で脂肪酸を作り出すことを止めるようにセルに信号を送る脂肪細胞の GPCRs が作動します。 それはまた GPR109b の免疫組織のセルの密接に関連受容器を作動できます。 Semple は 1 つのアクティブ化かそれらの受容器の両方がナイアシンの有利な効果に責任があるかもしれないおよび望ましくない副作用ことを信じます。

Semple はフラッシュを引き起こさないでナイアシンの受容器を作動するそれによりフラッシュの副作用から脂肪酸に対する有利な効果を分ける、混合物を識別することは可能かもしれないこと共同競技場メルクの研究計画からのデータが仮説を補強することを言いました。

「この作業前に報告されないし、最後の 3 年の内に遂行されました」、は Semple は注意しました。 「さらに、他の薬品会社は開いた文献のこれらのターゲットのための新しい混合物であるパテントが」。現われたが、報告しませんでした

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