胆固醇药物的新的发现聘用承诺

新的发现提供在烟酸治疗配置文件，耗费小，经过时间检验的 B 维生素改善提高 HDL 胆固醇的级别的开发的药物的承诺，好胆固醇以潜在保护人以防止心脏病发作和中风，科学家报告。

格雷姆 Semple， Ph.D。，发现化学，圣迭戈，加利福尼亚的副总统在竞技场配药的，描述了新的答案到通过结构培养 HDL 和一样在报表的烟酸 presentated 在美国化学会的 233rd 国家会议上的开发的药物。

在小的剂量，烟酸是熟悉 B 复杂维生素，帮助这个身体代谢或细分碳水化合物、油脂和蛋白质到化合物这个机体需要维护身体好。 在医师建议的大剂量，烟酸可能增加 HDL 多达 35% 和由 50% 减少动脉堵塞的甘油三酸酯的级别。

医生从 20 世纪 70 年代知道烟酸可能减少心脏病发作和中风的风险，但是未建议一样广泛象叫作斯塔京的更新和更加昂贵的治疗。

使用烟酸由其副作用限制，包括高度难受的皮肤冲洗的，极大造成粗劣的耐心的标准”， Semple 解释了。 “从当前被销售的胆固醇药物比烟酸，与被改进的效力的更好被容忍的 HDL 被瞄准的疗法可能提供另外的临床福利给患者和可能地减少心脏病发作和中风的请有一个更加普通的 HDL 培养的活动风险”。

Semple 描述了研究往该目标，包括被命名 GPR109a 的在烟酸感受器官的竞技场的发现上。 它是 在科学家中长期考虑 (GPCRs)作为新的药物的发展的好目标所谓的 G 蛋白质耦合的感受器官中的系列。

被命名从环境的配合基的分子在细胞之外束缚与这些感受器官，设置细胞表面。 配合基激活 GPCRs，发信号在这个细胞里面的生物化学的机械对请禁止或加速蜂窝电话进程。

烟酸激活在脂肪细胞的 GPCRs，发信号细胞停止生产脂肪酸用应该的方式提高 HDL 标准。 它可能也激活 GPR109b，在免疫系统细胞的一种密切相关的感受器官。 Semple 相信启动一个或两个那些感受器官可能负责对烟酸的有利作用和不理想的副作用。

Semple 说从联合竞技场默克研究方案的数据加强这个假说识别激活烟酸感受器官，无需导致冲洗的化合物可能是可能的，从而分隔对脂肪酸的有利作用从这个冲洗的副作用。

“此工作以前未报告和在最近三年之内被执行了”， Semple 注意。 “另外，没有其他制药公司报告关于这些目标的新的化合物在开放文件，虽然有些专利出现”。

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