新發現降膽固醇藥物的承諾

新發現為開發藥物，提高菸酸，廉價的，經得起時間考驗的B -維生素，提高高密度脂蛋白膽固醇水平與潛力，以防止心髒病發作和中風，科學家報告說，人民的好膽固醇的治療概況提供的承諾。

Arena製藥，美國加利福尼亞州圣迭戈，發現化學副總裁，格雷姆森普爾博士，描述成新的見解，通過在美國的國家第233次會議 presentated的一份報告，作為菸酸相同的機制，提高高密度脂蛋白的藥物化學學會。

小劑量，菸酸是熟悉的B群維生素，有助於人體代謝或化合物分解碳水化合物，脂肪和蛋白質，人體所需要的，以保持良好的健康。在高劑量由醫師處方，菸酸可以增加高達 35％的高密度脂蛋白膽固醇和動脈阻塞的甘油三酯水平降低50％。

醫生們稱為 20世紀 70年代以來，菸酸可降低心髒病發作和中風的風險，但它沒有被廣泛的處方作為他汀類藥物已知的新的和更加昂貴的藥物。

使用菸酸是有限的，它的副作用，包括一個非常不舒服的皮膚潮紅，患者依從性差，這有助於顯著“森普爾解釋。”由於目前在市場上銷售的降膽固醇藥物有一個比較溫和的活動，提高高密度脂蛋白膽固醇比菸酸更好的耐受性高密度脂蛋白有針對性的治療，提高了療效，為病人提供更多的臨床益處，並可能減少心髒病發作和中風的風險。“

森普爾描述朝著這個目標的研究，包括競技場的稱為 GPR109a一個菸酸受體的發現。它是一個所謂的G蛋白偶聯受體（GPCRs），長期以來一直作為開發新的藥物的良好目標科學家認為系列之間。

分子稱為環境與這些受體位於細胞表面上的的細胞內外結合的配體。配體激活的G蛋白偶聯受體，信號在細胞內的生化機制，抑制或加速細胞的過程。

菸酸激活脂肪細胞 GPCRs的，信號的細胞停止生產脂肪酸的方式認為，提高高密度脂蛋白水平。它還可以激活GPR109b密切相關，對免疫系統的細胞受體。森普爾認為，一個或兩個這些受體的激活可為菸酸的有利影響，以及不良的副作用。

Semple表示，從競技場默克聯合研究計劃的數據加強了假設，它可能會找出一種化合物，菸酸受體激活而造成沖洗，從而分離脂肪酸的有利影響，從沖廁副作用。

“森普爾指出，”這項工作還沒有被報導，在過去三年內已進行。 “此外，沒有其他的製藥公司有新的化合物，這些目標在公開文獻報導，雖然已經出現了一些專利。”

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