Cytokinetics ogłaszał inicjację fazy II prób klinicznych program ocenia CK-1827452, nowatorski sercowy myosin aktywator dla potencjalnego traktowania pacjenci z ostro decompensated lub chroniczną niewydolnością serca lub.
Pierwszy pacjent dawkował w pierwszej fazy IIa próbie klinicznej która projektuje oceniać bezpieczeństwa, tolerability, pharmacodynamic i pharmacokinetic profil śródżylny formułowanie CK-1827452 w pacjentach z niewywrotną niewydolnością serca., CK-1827452 jest tematem współpraca ostatnio wykonujący Cytokinetics z Amgen Inc. opci zgoda i
Ten pierwszej fazy II próba kliniczna, teraz trwająca w Zjednoczone Królestwo, jest centrum, storą, randomizujący, kontrolujący, eskalacja, pharmacokinetic i pharmacodynamic nauka CK-1827452 w pacjentach z niewywrotną niewydolnością serca. Początkowy cel ten próba jest oceniać tolerability CK-1827452 zarządzający jako śródżylna infuzja niewywrotni niewydolność serca pacjenci i bezpieczeństwo. Drugorzędni cele ten próba są ustanawiać związek między i ustalać pharmacokinetics CK-1827452 w niewywrotnych niewydolność serca pacjentach osocze koncentracją i pharmacodynamic skutkiem dla CK-1827452. W dodatku do rutynowymi ocenami zasadniczy znaki, próbki krwi i ECG monitorowanie, echocardiograms wykonują oceniać sercową funkcję przy różnorodnymi definiującymi czasów punktami.
Próba kliniczna składał się przynajmniej pięć kohort osiem pacjentów z niewywrotną niewydolnością serca. Pierwszy trzy te kohorty determinują each przechodzą cztery traktowanie okresu; pacjenci otrzymywają trzy one nasilają aktywnej dawki CK-1827452 zarządzający intravenously i jeden placebo traktowanie który randomizują w dawki eskalaci sekwencję. Pacjenci w czwarty i kwinty kohortach planują otrzymywać - tylko pojedynczego dawka poziom CK-1827452. W each kohorcie, pacjenci otrzymywają jednogodzinną ładowniczą infuzję wartko dokonywać celu osocza koncentrację CK-1827452, podążać wolną infuzją zamierzającą utrzymywać ten osocze koncentrację. Te utrzymanie infuzje planują być jeden godziną w trwaniu w pierwszy dwa kohortach i 23 godzinami w trwaniu w ostatnich trzy kohortach.
Ten pierwszej fazy II próba kliniczna dla CK-1827452 jest częścią próby kliniczne programuje prowadzącym Cytokinetics który planuje zawierającym faza Mnie i fazy II próby projektować oceniać, wliczając tamto z niewywrotną niewydolnością serca, ischemic kierowa choroba, i ostro decompensated przy narosłym ryzykiem, nadwyrężona nerkowa funkcja niewydolności serca, pacjentów z chroniczną niewydolnością serca, i. śmiertelnego i szpitalnego dla niewydolności serca dla wstępu Te próby planują oceniać skuteczność CK-1827452 i bezpieczeństwo, w śródżylnych i oralnych formułowaniach dla potencjalnego traktowania niewydolność serca przez kontinuuma opieka, w szpitala i pacjenta dochodzącego położeniach.
"zadawalamy zapoczątkowywać fazy II próby kliniczne programujemy dla CC$CK 1827452," twierdzić Andrew A, M.D, F.A.C.C, Cytokinetics' Kliniczny badanie i rozwój starszy wiceprezydent i główny lekarz. Wolff. "dane od ten pierwszej fazy IIa próby klinicznej pomagają my wybierać dawkowanie reżimy dla dalszy nauki w opóźnionych próbach klinicznych wewnątrz CK-1827452 - cierpliwe populacje z niewydolnością serca wzrastająca dotkliwość."
Dodatkowa faza Ja próba kliniczna
Cytokinetics także ostatnio zapoczątkowywał dodatkową fazę Ja próba kliniczna z CK-1827452 w Zjednoczone Królestwo. Ten próba kliniczna jest centrum, etykietka, sekwencyjna, paraleli grupy nauka projektująca oceniać potencjał dla pewnych lek interakcj z CK-1827452. Próba projektuje oceniać skutki ketoconazole na pharmacokinetics CK-1827452 w szesnaście zdrowych męskich wolontariuszach, silny CYP3A4 inhibitor. Jeżeli znacząca pharmacokinetic interakcja między CK-1827452 i ketoconazole utożsamia, then druga scena próba kliniczna zapoczątkowywa. Ten druga scena projektuje oceniać skutki diltiazem na pharmacokinetics CK-1827452 w dodatkowej kohorcie osiem zdrowych męskich wolontariuszów, osoba o umiarkowanych poglądach CYP3A4 inhibitor.
Rozwoju status CK-1827452
Dane od istoty ludzkiej fazy próba kliniczna CK-1827452 zarządzający intravenously poprzednio ogłaszałem przy niewydolności serca społeczeństwem Ameryka coroczne spotkanie w Seattle w Wrześniu 2006 i Amerykańskich Kierowych Skojarzeniowych Naukowych sesjach w Listopadzie 2006. Ten próba kliniczna demonstrował że maksimum tolerującej dawki (MTD) był 0,5 mg/kg/hr dla sześciogodzinnej infuzi w zdrowych wolontariuszach. Przy ten dawką sześciogodzinna infuzja CK-1827452 produkował znaczącego wzrost w lewej komorowej tryskanie frakcji statystycznie jak porównany z placebo (p<0.0001). Przy ten sam dawką, CK-1827452 także produkował znaczącego wzrost w frakcjonalnym skróceniu versus placebo statystycznie (p<0.0001). Te wzrosty w wskaźnikach lewa komorowa funkcja kojarzyli z podłą prolongatą systolic tryskanie czas (p<0.0001). Te sposób zmiany w tryskanie frakcji, frakcjonalnym skróceniu i systolic tryskanie czasie, byli procentowe przez pasmo dawki oceniać w ten próbie klinicznej. W dodatku, CK-1827452 eksponował liniowych, procentowych pharmacokinetics przez pasmo dawki studiować. Przy MTD 0,5 mg/kg/hr dla 6 godzin i below, CK-1827452 tolerował gdy porównuje placebo.
Niekorzystni skutki przy nietolerowanymi dawkami w istotach ludzkich pojawiać się jednakowymi niekorzystni znalezienia obserwujący w przedklinicznych zbawczych studiach które zdarzali się przy jednakowymi osocze koncentracjami. Te skutki wierzą odnosić sie nadmiar zamierzający pharmacologic skutek i rozwiązuje natychmiast z discontinuation infuzje CK-1827452, wynikający w przesadnej prolongacie systolic tryskanie czas. Pharmacokinetic dane od ten uzupełniającej fazy próba kliniczna sugerowałem że życie CC$CK 1827452 był wystarczający wspierać rozwój oralny dawkowania formułowanie.
W Grudniu 2006, Cytokinetics ogłaszał rezultaty faza Ja oralna bioavailability nauka. Pharmacokinetic dane od ten nauki demonstrowali oralnego bioavailability w przybliżeniu 100% dla each trzy warunku oralna administracja. Te dane sugerują stosunkowo małego variability w oralnym absorbowaniu między tematami i tym samym przewidywalnymi osocze poziomami z oralną administracją CK-1827452 który może pomagać zapewniać tolerability CK-1827452 i bezpieczeństwo podczas chronicznej oralnej administraci., Analiza łączący pharmacokinetic dane od ten oralnego bioavailability studiuje i od istot ludzkich dawkuje CK-1827452 intravenously i orally bez wymagać dostosowanie dla cierpliwego ciężaru studiuje poparcia. (w który zdrowych wolontariuszach otrzymywali śródżylnego CK-1827452)
Tło na Amgen współpracy
W Styczniu 2007, Cytokinetics i Amgen ogłaszaliśmy strategicznego współpracę odkrywać, rozwijać i komercjalizować, nowatorskich molekuł lecznictwa które aktywują sercowego mięśnia kurczliwość dla potencjalnych zastosowań w traktowaniu niewydolność serca. Amgen uzyskiwał opcję uczestniczyć w przyszłości rozwój i komercjalizację Cytokinetics' leka ołowiany kandydat, CK-1827452 i inny w dodatku, leków kandydaci powstaje od współpracy. Współpraca jest na całym świecie, z wyjątkiem Japonia. Pod zgodą, Cytokinetics otrzymywał w przybliżeniu $75 milion, zawiera refundable przodu licencja i technologii dojazdowa opłata $42 milion sprawiedliwości inwestycja w przybliżeniu $33 milion i.