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ジョンズホプキンス大学から新しい薬の単回投与で治癒マラリア感染マウス

Published on April 18, 2007 at 5:20 PM · No Comments

ジョンズホプキンス大学の研究者は、古代中国のハーブ民間療法をモデルにして強力な、長期的な合成麻薬の新シリーズの単一ショットでマラリアに感染したマウスを硬化している。

チームはまた、3つの経口投与後のげっ歯類の熱性疾患を破ったいくつかの他の化合物を開発しました。

重要な酸素-酸素のユニットを含むこれらの過酸化化合物が、、また潜在的に、より安全で効率的なだけでなく、今日の最高のマラリアの治療薬よりも有効であることが約束、しかし、研究チームのリーダーだゲイリーポズナー 、のScoweの教授化学芸術のクリーガー学校では、ジョンズホプキンス大学と科学。

チームの作業についての記事は、医薬品化学のジャーナルのASAPのセクションでは2007年4月17日、Web上で表示されるように予定されています。 (このへページ 。)

"我々は、自分自身で使用されている場合でも、、初めて、長期的な治療である化合物の新世代の治療活動を公開している、"ポズナーは言った。 "過酸化抗マラリア薬のこの家族の中で古い薬はまた、速効性であることが知られている、それ自体で使用されているときは、残念ながら治癒短命とはない。"

彼らは彼らの結果は非常に有望であると言っても、研究者は、新しい化合物は、徹底的に安全のために、人間のテストが開始する前にそれらは、げっ歯類の体を、吸収、分散とで代謝、およびから排除されている方法のためにテストする必要があることに注意してください。

マラリアは、発展途上国で主に主に150万、300万の間に殺して、百万ドル300〜500人年の子どもたちを苦しめると。病気を引き起こす寄生虫は、ヒト血液の供給メスの蚊が広がっている。マラリア原虫の最も一般的に致命的な種は、今や効果的な新薬の開発に世界的な優先順位を作り、ほとんどの現在の治療に強い抵抗を示しています。

1992年以来、共同研究者が含まれるポズナーと彼のチームは、 テレサシャピロ 、教授および椅子の臨床薬理学の 医学のジョンズホプキンス大学で、trioxanesと呼ばれる過酸化物の一連の化合物を、設計することにより、その課題に取り組んでいる。

"クラスのように、これらの化合物は、その好調と強力な抗マラリア活性の抵抗と他の抗マラリア薬と交差耐性の欠如に、いくつかの方法で異常に貴重であることが証明されている、"シャピロは言う。

ジョンズホプキンス大学のtrioxanesはアルテミシニン、何千年もの間、マラリアやその他の発熱の治療に使用される漢方薬剤の活性剤を模倣する。アルテミシニンはヨモギannua植物、また甘いよもぎを含む様々な名前で知られているハーブから来ている。

過酸化物の酸素 - 酸素のユニットは、自己破壊するために本質的にマラリア原虫が発生します。寄生虫ダイジェストヘモグロビン、赤血球の酸素運搬顔料、および、プロセスで、ヘムと呼ばれる物質を放出する、深い赤色の鉄含有血液色素。ヘムは、過酸化物を検出すると、強力な化学反応は、炭素フリーラジカルを放出し、最終的には寄生虫を殺す酸化剤、発生します。

しかし、トリオキサン薬の最初の世代でも1時間未満の半減期を含めて多くの欠点を持っていた。 (薬の半減期は、それが代謝されることがそれの半分にかかる時間です。)Posnerとチームは彼らの新しい化合物がそれらの欠点を解決すると信じています。

"我々の半合成アルテミシニン由来の化合物が正常に彼らの第一世代の前任者の欠点を克服するため、"と彼は言った。 "最も重要なのは明らかに異常であるシングル、低用量、後にそれらの治療活動です。しかし、私たちの意図的な設計に基づいて、彼らはまた、動物での長い半減期を持っている場合がありますので、またそれらをより親油性になるように設計、彼らが持っている意味脂肪に溶解するため、マラリア感染赤血球内に到着する強化された能力。"加えて、新しい化合物は、はるかに少ない彼らは彼らの前任者よりも、それらが潜在的に安全なこと、試験動物の体に代謝される際に有害物質に分解する可能性があります。

西洋の基準では安価なものの、開発途上国のartemisininsの普及は、可用性とヨモギannuaの植物から有効成分を分離するコストによって一部には、限られている。ポズナーと彼のチームはそれらの化合物の効力および治療活動を提供すると主張している"価格設定の天然物の実質的に、より効率的かつ経済的な使用を。"

チームの研究は、健康とジョンズホプキンス大学の国立研究所によってサポートされていましたマラリア研究所

http://www.jhu.edu