Johns Hopkins Uniwersyteccy badacze leczyli infekować myszy z pojedynczymi strzałami nowe serie możni, długotrwali syntetyczni leki modelujący na antycznym Chińskim ziołowym ludowym remedium.
Drużyna także rozwijał kilka inne mieszanki które pokonywali febrile chorobę w ślepuszonkach po trzy oralnych dawek.
Te nadtlenek mieszanki, zawiera kluczową tlen jednostkę, obiecują nie tylko być wydajne niż today najlepszy malarii remedia, ale także potencjalnie bezpieczny i skuteczny, powiedział zespołu badaniowy lidera Gary Posner, Scowe chemia w Krieger szkole sztuki i nauki przy Johns Hopkins profesor.
Artykuł o drużyny pracie krytykuje pojawiać się na sieci na Kwietniu 17, 2007 w sekci czasopismo Lecznicza chemia ASAP. (Iść ten strona.)
Wyjawiamy kuracyjną aktywność nowe pokolenie mieszanki które są długotrwałe i lecznicze, nawet gdy używać one, ", pierwszy raz," Posner powiedział. "Starzy leki w ten rodzinie nadtlenków antimalarials także znają być działaniem, ale są niestety krótkożyciowi i kuracyjni gdy używać one."
Chociaż mówją ich rezultaty bardzo obiecują badacz ostrożność że nowe mieszanki muszą gruntownie badający dla bezpieczeństwa i dla zaczynają, ślepuszonek bodies przed ludzkimi testami. jak absorbują, zakłócają, metabolized wewnątrz i eliminują od,
Malaria nęka kogoś między 300 milion i 500 milionami ludzi rok, zabijać między 1,5 milion, przeważnym przeważny w narodach rozwijających się, dziećmi milion i 3, i. Darmozjad który powoduje chorobę rozprzestrzeniają żeńskimi komarami karmi na ludzkiej krwi. Powszechnie śmiertelni gatunki malaria darmozjad teraz pokazują silnego opór najwięcej aktualnych traktowań, robi rozwojowi wydajni nowi leki priorytetowi na całym świecie.
Od 1992, Posner i jego drużyna brać się do ten wyzwanie projektować serie nadtlenek mieszanki, nazwani trioxanes., która zawiera kolaboranta Theresa Shapiro profesor i krzesło kliniczna farmakologia przy Johns Hopkins szkołą medyczną,
"Jako klasa udowadniali być niezwykle wartościowe w kilka sposobach, te mieszanki, od ich raźnie, możnej przeciwmalarycznej aktywności ich brak i," Shapiro powiedział.
Johns Hopkins trioxanes mimiczny artemisinin aktywny agent w Chińskim ziołowym leku używać taktować, malarię i inne febra dla tysięcy rok. Artemisinin komes od Artemisia annua rośliny, ziele także znać różnorodność imionami wliczając słodkiego piołunu.
Tlen jednostka w nadtlenkach powoduje malaria darmozjady w zasadzie destruct. Darmozjady przetrawiają hemoglobinę i uwalniają substancję dzwoniącą hem przewożenie pigment czerwone komórki krwi w procesie, rewolucjonistka zawiera krwionośny pigment. Gdy hem spotyka nadtlenki, potężna chemiczna reakcja zdarza się, uwalniający bezpłatnych radykałów i oksydacyjnych agentów które ostatecznie zabijają darmozjady.
Ale pierwsza generacja trioxane leki także liczbę niedociągnięcia, wliczając życia less niż jeden godzina. (A leka życie jest ilością czasu ja bierze dla połówki metabolized ja.) Posner i drużyna wierzymy że ich nowe mieszanki adresują tamte niekorzyści.
"Nasz syntetyczne czerpać mieszanki pomyślnie pokonują niekorzyści ich pierwszego pokolenia poprzednicy," powiedział. "znacząco jest ich kuracyjna aktywność po tym jak pojedyncza, niska dawka która jest wyraźnie niezwykła., Ale opierają się na nasz intencjonalnym projekcie, mogą także mieć długiego życie w zwierzętach. Także projektowaliśmy one być lipophilic, znaczący one uwydatniającą zdolność rozpuszczać w sadło i tak przyjeżdżać inside infekować czerwone komórki krwi." W dodatku nowe mieszanki są daleko mniej prawdopodobny psuli się w toksyczne substancje robi one potencjalnie bezpieczni niż ich poprzednicy. gdy metabolized w próbnych zwierząt bodies
Chociaż niedrogi Zachodnimi standardami rozlewny use artemisinins w kraje rozwijające sie zostaje limitowanym, w części dostępnością i kosztem oddzielać aktywnego składnika od Artemisia annua rośliny. Posner i jego drużyna rywalizujemy że kuracyjna aktywność ich mieszanki i potencja zapewniamy "skutecznego use położenie naturalny produkt oszczędnościowego i."
Drużyny badanie wspierał Krajowymi instytutami zdrowie i Johns Hopkins malarii Uniwersyteckim instytutem badawyczy.
http://www.jhu.edu