Исследователя Университета Джонаа Хопкинсаа лечили малари-зараженные мышей с одиночными съемками нового сериала мощных, продолжительных синтетических снадобиь моделированных на стародедовском Китайском травяном фольклорном выходе.
Команда также начинала несколько других смесей которые нанесли поражение фебрильному заболеванию в грызунах после 3 устных доз.
Эти смеси перекиси, содержа критический блок кислород-кислорода, обещают не только быть более эффективны чем сегодняшние самые лучшие выходы маларии, но также потенциально безопасне и эффективно, сказал руководителю научно-исследовательской группы Гэри Posner, Профессору Scowe Химии в Школе Krieger Искусств и Наук на Johns Hopkins.
Статья о работе команды slated для того чтобы выйти в свет на Сеть 17-ого апреля 2007 в КАК МОЖНО СКОРЕЕ разделе Журнала Целебной Химии. (Пойдите к этой странице.)
«Мы показываем, для the first time, curative работу нового поколения смесей которые продолжительный и терапевтически, даже когда используемое сами по себе,» Posner сказало. «Знаны, что быстр-действуют более Старые снадобья в этом семействе antimalarials перекиси также, но они несчастливо недолговечны и не curative когда используемое сами по себе.»
Хотя они говорят их результаты очень перспективнейши, исследователя предостерегают что сформованные смеси необходимо тщательно испытать для безопасности и для как они поглощены, распределены и метаболизированы внутри, и исключены от, тела грызунов перед людскими испытаниями начинают.
Малария afflicts между 300 миллионом и 500 миллионами людей год, убивающ между 1,5 миллионов и 3 миллиона, главным образом дет и главным образом в развивающих странах. Дармоед который причиняет заболевание распространен женскими москитами подавая на людской крови. Наиболее обыкновенно смертоносный вид дармоеда маларии теперь показывает сильное сопротивление к большинств настоящим обработкам, делая развитием эффективных новых снадобиь всемирный приоритет.
С 1992, Posner и его команда, которая включает сотрудницу Терезу Shapiro, профессора и стул клинического лекарствоведения на Медицинском Факультете Johns Hopkins, решали ту возможность путем конструировать вызванную серию смесей перекиси, trioxanes.
«Как тип, эти смеси доказывали быть необычно ценны в нескольких путей, от их юркой и мощной противомалярийной деятельности к их отсутсвию сопротивления и крест-сопротивления с другими противомалярийными агентами,» Shapiro сказало.
Artemisinin trioxanes Johns Hopkins мимический, активный агент в Китайском травяном снадобье используемом для того чтобы обработать маларию и другие лихорадки для тысяч лет. Artemisinin приходит от завода annua Артемизии, травы также известной разнообразие именами включая сладостную полынь.
Блок кислород-кислорода в перекисях причиняет собственн-destruct дармоедов маларии существенно. Дармоеды усваивают гемоглобин, пигмент кислород-нося клеток крови, и, в процессе, выпускают вызванное вещество гемом, глубок-красным утюг-содержа пигментом крови. Когда гем сталкивается перекиси, мощная химическая реакция происходит, выпускающ углерод-свободные радикалы и окисляя агенты которые окончательно убивают дармоедов.
Но первое поколение снадобиь trioxane также имело несколько недостатков, включая полувыведение меньш чем одного часа. (Полувыведение снадобья A количество времени оно принимает для половины его, котор нужно метаболизировать.) Posner и команда верят что их сформованные смеси адресуют те недостатки.
«Наши полусинтетические artemisinin-выведенные смеси успешно отжимают недостатки их первых предшественниц поколения,» он сказал. «Самое важное их curative деятельность после одиночной, низкой дозы, которая отчетливо необыкновенна. Но основано на нашей преднамеренной конструкции, они могут также иметь более длиннее полувыведение в животных. Мы также конструировали их для того чтобы быть более липофильны, они имеем увеличенную способность растворить в салах и таким образом приехать клетки крови малари-зараженные внутренностью.» В добавлении, сформованные смеси далеко более менее правоподобны для того чтобы сломать вниз в ядовитые вещества когда они метаболизированы в телах животных испытания, делая их потенциально более безопасной чем их предшественницы.
Хотя недорог Западными стандартами, широко распространённая польза artemisinins в развивающийся мир остает лимитированной, в части наличием и ценой отделять активный ингридиент от завода annua Артемизии. Posner и его команда соперничают что мощь и curative работа их смесей предусматривают «существенно более эффективную и более экономичную пользу натурального продучта цен-установки.»
Исследование команды было поддержано Национальными Институтами Здоровья и Научно-исследовательским Институтом Маларии Университета Джонаа Хопкинсаа.
http://www.jhu.edu