Published on April 18, 2007 at 5:20 PM
琼斯霍浦金斯大学研究员治疗了与有力,持久综合药物新系列的单发射击的疟疾被传染的鼠标在古老中国草本民间解决塑造的。
这个小组也开发了在三种口头剂量以后击败在啮齿目动物的热性的疾病的几种其他化合物。
这些过氧化物化合物,包含一个关键的氧气氧气部件,比今天最佳的疟疾解决不仅承诺是有效,而且可能地更加安全的,并且更加高效,在艺术和科学 Krieger 学校 Scowe 教授说研究小组领导人加利 Posner,化学在约翰斯・奥普金斯。
一个条款关于小组的工作将尽快出现在 2007年 4月 17日的万维网在医药化学日记帐的部分。 (请去此页。)
“我们透露,第一次,化合物的新一代的治病的活动是持久和治疗的,既使当独自使用”, Posner 说。 “在过氧化物抗疟疾剂此系列的更旧的药物也知道速效,但是他们是不幸地短期和不治病的,当独自使用”。
虽然他们说他们的结果是非常有为的,研究员警告必须为安全性十分地测试新的化合物,并且为他们如何被吸收,被分配并且代谢,并且被消灭从,在人力测试前的啮齿目动物的机体开始。
疟疾折磨在 300 百万和 500 之间百万人民一年,杀害在 1.5 主要百万和 3 百万,子项之间和主要在发展中国家。 导致这个疾病提供在人血的母蚊子分布的寄生生物。 疟原虫的通常致命种类现在显示对多数当前处理的严格的阻力,做有效新的药物的发展全世界优先级。
自 1992年以来, Posner 和他的小组,包括合作者特里萨 Shapiro,临床药理教授和主席在约翰斯・奥普金斯医学院,通过设计一系列的过氧化物化合物应付该挑战,称 trioxanes。
“作为选件类,这些化合物证明非常地重要的用几个方式,从他们的轻快和有力抗疟药的活动到他们的缺乏阻力和跨阻力与其他抗疟药的作用者”, Shapiro 说。
约翰斯・奥普金斯 trioxanes 仿造青蒿素,活动代理程序在用于的中国草本药物对待疟疾和其他热病千位的几年。 青蒿素来自艾属 annua 工厂,各种各样的名字也已知的草本包括甜蒿木。
在过氧化物的氧气氧气部件根本造成疟原虫自毁。 寄生生物消化血红蛋白,红血球的氧气运载的颜料,并且,在这个进程中,发行称血红素的物质,一深红铁包含的血性色质。 当血红素遇到过氧化物时,一个强大的化学反应发生,发行最终杀害寄生生物的碳自由的基和氧化剂。
但是 trioxane 药物的第一代也有一定数量的缺点,包括半衰期少于一时数。 (A 药物的半衰期是它为它需要将代谢的一半。) 的时间 Posner 和小组相信他们新的化合物解决那些缺点。
“我们的半合成青蒿素派生的化合物顺利地解决他们的第一代前辈的缺点”,他说。 “最重要的是他们治病的活动在一种唯一,低剂量以后,显然地是异常的。 但是基于我们的故意设计,他们在动物中可能也有更长的半衰期。 我们在油脂也设计他们更加亲油性,意味他们有一个改进的能力溶化和因而到达于疟疾被传染的红血球”。 另外,新的化合物比他们的前辈是不太可能分解为毒性物质,当他们在实验动物的机体时代谢,使他们可能地安全。
虽然耗费小根据西部标准,对在发展中国家的 artemisinins 的普遍使用依然是有限,一部分由可用性和分隔有效成分的费用从艾属 annua 工厂。 Posner 和他的小组主张他们的化合物的有力和治病的活动提供 “对价格设置自然产品的充分地更加高效和更加经济的使用”。
国家卫生研究所和琼斯霍浦金斯大学疟疾研究所支持小组的研究。
http://www.jhu.edu
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