Johns Hopkins Universitetarforskare har kurerat malaria-smittade möss med singelshots av en ny serie av potent, long - hållbara syntetmaterialdroger som modelleras på en forntida Kinesisk växt- folk, botar.
Laget har framkallat också flera andra sammansättningar som besegrade den febrila sjukdomen i rodents efter tre muntliga doser.
Dessa peroxide sammansättningar som innehåller en avgörande syre-syre enhet, lovar inte endast för att vara effektivare, än dagens bäst malaria botar, men också potentiellt säkrare och effektivare, sade forskninglagledare Gary Posner, Skolar den Scowe Professorn av Kemi i Kriegeren av Konster och Vetenskaper på Johns Hopkins.
En artikel om lagets arbete kritiseras för att visas på Rengöringsduken på April 17, 2007 i ASAP dela upp av Föra Journal över av Medicinal Kemi. (Gå till denna sida.),
”Avslöjer Vi, för den första tiden, den läka aktiviteten av en ny utveckling av sammansättningar som är långa - hållbart och terapeutiskt, även om använt av dem,”, sade Posner. ”Är Äldre droger i denna familj av peroxideantimalarials också bekant att vara fasta-tillförordnade, men de är tyvärr kortlivade och inte läkes, när du används av dem.”,
Fast de något att säga deras resultat är mycket lovas, varnar forskarna att de nya sammansättningarna måste grundligt testas för säkerhet och för, hur de absorberas, utdelat och metabolized in och avlägsnat från, rodents förkroppsligar, för människan testar börjar.
Malaria drabbar mellan 300 miljon och 500 miljon folk om året och att döda mellan 1,5 miljon och 3 miljoner, mestadels barn och mestadels i framkallande nationer. Parasit, som orsakar sjukdomen, är spridd av kvinnliga myggor som matar på människoblod. Den mest gemensam dödliga arten av malariaparasit visar nu starkt motstånd till mest strömbehandlingar, danande utvecklingen av effektiva nya droger en världsomspännande prioritet.
Efter 1992, Posner och hans lag som inkluderar kollaboratörn Theresa Shapiro, Skolar har professorn och stolen av klinisk pharmacology på Johnset Hopkins av Medicin, tacklat den utmaning, genom att planlägga en serie av peroxidesammansättningar som kallas trioxanes.
”Som en klassificera, har dessa sammansättningar bevisat att vara ovanligt värdesaken i flera väg, från deras friska och potent antimalarialaktivitet till deras brist av motstånd och arg-motstånd med andra antimalarialmedel,”, sade Shapiro.
Den imiterade artemisininen för Johns Hopkins trioxanes, aktivmedlet i en van vid festmalaria för Kinesisk växt- drog och andra febrar för tusentals år. Artemisininen kommer från Artemisiaannuaväxten, en ört som är bekant vid en variation av, namnger också inklusive söt wormwood.
Densyre enheten i peroxidesna orsakar malariaparasit i grunden till själv-destruct. Parasierna smälter hemoglobin, denbärande pigmenten av röda blodceller och, i det processaa, frigör en vikt som kallas heme, en djupröd stryka-innehållande blodpigment. När hememöteperoxidesna, en kraftig kemisk reaktion uppstår och att frigöra kol-fria radikaler och oxideringsmedel som dödar slutligen parasierna.
Men den första utvecklingen av trioxanedroger hade också ett nummer av ofullkomlighet, däribland ett halveringstit av mer mindre än en timme. (Den halveringstide A-drogen är tidsperioden som den tar för halvan av den som ska är metabolizeds.), Det tro Posner och laget, som deras nya sammansättningar tilltalar de, missgynnar.
”Blandar Vår artemisinin-härledde halv-syntetmaterial lyckat betagen missgynnar av deras första utvecklingsföregångare,”, sade han. ”Viktigast är deras läka aktivitet efter en singel, den låga dosen, som är distinctly ovanlig. Men baserat på vår avsiktliga design, kan de också ha ett längre halveringstit i djur. Vi planlade också dem för att vara mer lipofil, menande har de en förhöjd kapacitet att upplösa i fett och thus att ankomma insida malaria-smittade röda blodceller.”, I tillägg är de nya sammansättningarna långt mindre rimliga att bryta besegrar in i giftliga vikter, när de metabolizeds i testadjuren förkroppsligar, danande dem som potentiellt är säkrare, än deras föregångare.
Även Om billigt vid Västra normal, återstår det utbredda bruket av artemisinins i framkallningsvärlden inskränkt, i del vid tillgänglighet och kosta av att avskilja aktivingrediensen från Artemisiaannuaväxten. Posner och hans lag strider att potencyen och den läka aktiviteten av deras sammansättningar ger ”ett väsentligen effektivare och ekonomiskt bruk av prissätta-inställningen den naturliga produkten.”,
Lagets forskning stöttades av MedborgareInstituten av Vård- och Forskningsinstitut för Johns Hopkins UniversitetarMalaria.
http://www.jhu.edu