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新的藥物一種劑量治療的瘧疾被傳染的鼠標從約翰斯・奧普金斯的

Published on April 18, 2007 at 5:20 PM · No Comments

瓊斯霍浦金斯大學研究員治療了與有力,持久綜合藥物新系列的單發射擊的瘧疾被傳染的鼠標在古老中國草本民間解決塑造的。

這個小組也開發了在三種口頭劑量以後擊敗在嚙齒目動物的熱性的疾病的幾種其他化合物。

這些過氧化物化合物,包含一個關鍵的氧氣氧氣部件,比今天最佳的瘧疾解決不僅承諾是有效,而且可能地更加安全的,并且更加高效,在藝術和科學 Krieger 學校 Scowe 教授說研究小組領導人加利 Posner化學在約翰斯・奧普金斯。

一個條款關於小組的工作將儘快出現在 2007年 4月 17日的萬維網在醫藥化學日記帳的部分。 (请去此。)

「我們透露,第一次,化合物的新一代的治病的活動是持久和治療的,既使當獨自使用」, Posner 說。 「在過氧化物抗瘧疾劑此系列的更舊的藥物也知道速效,但是他們是不幸地短期和不治病的,當獨自使用」。

雖然他們說他們的結果是非常有為的,研究員警告必須為安全性十分地測試新的化合物,并且為他們如何被吸收,被分配并且代謝,并且被消滅從,在人力測試前的嚙齒目動物的機體開始。

瘧疾折磨在 300 百萬和 500 之間百萬人民一年,殺害在 1.5 主要百萬和 3 百萬,子項之間和主要在發展中國家。 導致這個疾病提供在人血的母蚊子分佈的寄生生物。 瘧原蟲的通常致命種類現在顯示對多數當前處理的嚴格的阻力,做有效新的藥物的發展全世界優先級。

自 1992年以來, Posner 和他的小組,包括合作者特里薩 Shapiro臨床藥理教授和主席在約翰斯・奧普金斯醫學院,通過設計一系列的過氧化物化合物應付該挑戰,稱 trioxanes。

「作為選件類,這些化合物證明非常地重要的用幾個方式,從他們的輕快和有力抗瘧藥的活動到他們的缺乏阻力和跨阻力與其他抗瘧藥的作用者」, Shapiro 說。

約翰斯・奧普金斯 trioxanes 仿造青蒿素,活動代理程序在用於的中國草本藥物對待瘧疾和其他熱病千位的幾年。 青蒿素來自艾屬 annua 工廠,各種各樣的名字也已知的草本包括甜蒿木。

在過氧化物的氧氣氧氣部件根本造成瘧原蟲自毀。 寄生生物消化血紅蛋白,紅血球的氧氣運載的顏料,并且,在這個進程中,發行稱血紅素的物質,一深紅鐵包含的血性色質。 當血紅素遇到過氧化物時,一個強大的化學反應發生,發行最終殺害寄生生物的碳自由的基和氧化劑。

但是 trioxane 藥物的第一代也有一定數量的缺點,包括半衰期少於一時數。 (A 藥物的半衰期是它為它需要將代謝的一半。) 的時間 Posner 和小組相信他們新的化合物解決那些缺點。

「我們的半合成青蒿素派生的化合物順利地解決他們的第一代前輩的缺點」,他說。 「最重要的是他們治病的活動在一種唯一,低劑量以後,顯然地是異常的。 但是基於我們的故意設計,他們在動物中可能也有更長的半衰期。 我們在油脂也設計他們更加親油性,意味他們有一個改進的能力溶化和因而到達於瘧疾被傳染的紅血球」。 另外,新的化合物比他們的前輩是不太可能分解為毒性物質,當他們在實驗動物的機體時代謝,使他們可能地安全。

雖然耗費小根據西部標準,對在發展中國家的 artemisinins 的普遍使用依然是有限,一部分由可用性和分隔有效成分的費用從艾屬 annua 工廠。 Posner 和他的小組主張他們的化合物的有力和治病的活動提供 「對價格設置自然產品的充分地更加高效和更加經濟的使用」。

國家衛生研究所和瓊斯霍浦金斯大學瘧疾研究所支持小組的研究。

http://www.jhu.edu