パーデュー大学の研究者によって設計された分子は最初の薬物治療アルツハイマー病の可能性があります。
アルン ゴーシュ、分子を設計、パーデュー大学教授は「苦しみ、多くの人とする可能効果的な治療はない」と述べた。「この壊滅的な病気の治療に薬のための急務があると、科学コミュニティこの問題に長年取り組んでいる」。
アルツハイマー認知思考、メモリおよび言語を制御する脳の部分に影響を与えるつながる苦しむ 450万人として、多くのアメリカ人は、国立老化研究所を見積もっています。
新しい分子脳アミロイドのプラーク形成につながるイベントのチェーンの最初のステップを防ぎます。アルツハイマー病の壊滅的な症状を引き起こす有毒な蛋白質の繊維の塊のプラーク形成のさまざまな段階で素材で構成ゴーシュ、化学、医薬品化学および分子薬理学の部門のデュアル予定していると述べた。
「今日学際研究と利用できるツールは非常に強力な非常に選択的な脳機能には、重要な他酵素には影響しません意味は、分子を構築する許可」と述べた。
ヨルダン唐、蛋白質研究研究プログラムは、オクラホマ医療研究財団の頭に似の重要な酵素と介入のターゲットのいずれかのゴーシュです。
唐 memapsin 2、またはベータ版-セクレターゼにアルツハイマー病の開発に関与していると呼ばれるキーの酵素を発見しました。アミロイドの前駆物質蛋白質と呼ばれる特別な蛋白質、この酵素の作用は頭脳のプラクの形成に します。阻害剤 memapsin 2 ターゲット化合物の開発は、病を防止するためこの反応をブロックできます。唐の情報、酵素を利用した、ゴーシュ、最初の memapsin 2 阻害剤設計。
"これはアルツハイマー病の介入は、今日の最もエキサイティングなターゲットは「唐人 J.G. Puterbaugh 椅子を保持しオクラホマの医学研究の基礎で医学の研究で、と述べた。これらの相互作用の非常に初期の段階で、病気が起こるし、私たちはそれらをブロック可能性がある場合は、私たちに従うし、影響を大幅に削減、有害な手順の多くを防ぐことができます。私たちの最も最近のテストでは、設計の化合物の単回投与 β-アミロイド レベル 30% 削減。」
アスパルチル プロテアーゼと呼ばれる酵素のクラスに属しているので、治療上のターゲットとしては、memapsin 2、追加の利点があります。研究者は薬プロテアーゼの他の病気の治療をブロックするが正常に既に作成されています。これらの成功した薬の 1 つはゴーシュは食品医薬品局によって昨年が承認された薬剤耐性の hiv 感染の治療のために設計、分子から開発されました。これらの薬の開発に使用される原則は引き継ができ、強い味は言いました、新しい薬のデザインに使用します。
ときに、最初の x 線結晶構造解析と呼ばれるメソッドを使用してに酵素をバインド ゴーシュの設計阻害剤の構造をマップするゴーシュのチームはアルツハイマー病の研究の進歩を達成しました。これは、研究を前方に移動し、薬で使用される可能性が分子の開発に必要な情報を明らかにしました。
「私たち、結晶構造、瞬間我々 まさにどのように仕事を、阻害剤、分子結合の相互作用とプロパティは、最も重要だった知って、」ゴーシュと述べた。「この迅速に阻害剤の分子を構築と分子設計における試行錯誤の通常の長いプロセスをバイパスできます。1 年以内は小さくされより文字の druglike 変更の阻害剤開発していました。」