研究者はカルボラン使​​用の可能性を検討

蛋白質のプラークが血液中に蓄積する場合、それは、心臓病やアルツハイマー病などの深刻な病気になる可能性があります。

シクロオキシゲナーゼ（COX）阻害剤、歯垢の蓄積の原因の一つの治療のための調査中の薬のクラスは、また、負の副作用を示す。

ミズーリ大学コロンビア校における国際ナノの研究と分子医学の研究者は、そのような副作用を防ぐために、ホウ素と炭素原子のクラスターであるカルボラン、、使用の可能性を検討している。これらのホウ素が豊富なクラスタは一般的に望ましくない副作用を与えるCOX阻害剤、を含むすべてのタイプの医薬品、に見られる炭素ベースのベンゼン環に置換されています。

COX活性はアスピリンやイブプロフェンのような一般的な非ステロイド性抗炎症薬に見られる。しかし、COX阻害剤の長期使用は、可能な限り消化や肝臓障害などの副作用、さまざまな可能性があります。いくつかのCOX阻害剤は、最近、心臓の合併症のリスク増加に起因する市場から引っ張られている。

タンパク質のtransythyretinは体全体に、ホルモン、チロキシンを輸送するシャトルバスとして機能します。チロキシンを運ぶthree血液中のタンパク質の少なくとも重要として、トランスサイレチンは、また、時には繊細な組織に損傷を引き起こし、バラバラになると厳しい、不溶性のプラークを形成する傾向があります。特定の人々は遺伝的にタンパク質がリスクを増加させる、バラバラに持っている可能性があります。調べでは、実験室レベルで、特定のCOX阻害剤は、トランスサイレチン蛋白質の構造を安定させるため、有害な歯垢の形成を防ぐことを発見した。

"排他的に炭素の化学に基づいて既知のCOX阻害剤のカルボラン含有サロゲートの成功した識別が大幅にカルボランが知られている医薬品の炭素に富む部分の代わりに使用できることをコンセプトを強化し、そうすることで、その有効性と安全性を向上させるため、"Mは言った。フレデリックホーソーン、放射線と化学の教授と国際ナノ研究所分子医学のディレクター。

ホーソーンと彼の仲間の研究者は、カルボランはまだ蛋白質の歯垢の蓄積を防止するのタスクを完了するまでの間、COX阻害剤の副作用をオフstavingに有用であることを見出した。カルボランは非常に安定している小分子を人工されています。彼らは不自然なので、ボディはカルボランを認識しません。認識の欠如が増加する薬剤の循環時間の利益だけでなく、潜在的に有害な製品に薬物を代謝するから身体を防止しています。そのユニークな構造のため、COX阻害剤のであって直接カルボラン類縁体は、鎮痛剤として機能しませんが、タンパク質のプラークの形成を防ぐのに有益な作業を行います。

次に、研究者は、新しい薬が広く適用できるように見つけることを望ん、遺伝的変異体タンパク質とカルボラン類似をテストします。最終的に、シンプルな携帯電話のテストは、単純な動物モデルの開発につながる毒性、を探すために実行されます。

医薬品開発にカルボランと他のボランを用いる手法は、他の病気を治療するための可能性を秘めています。それぞれのフィットは1つだけロック、研究者は非常に特殊であり、したがって有害な副作用を軽減する多くの他の薬を作るためにカルボランを使用していきたいと考えてキーのセットを設計するように。

"ある日、カルボランは製薬業界におけるユビキタスになるかもしれない、彼らはさらなる研究のための理想的な候補である、"リチャードL.ジュリアス、MUの研究者は言った。

http://www.missouri.edu