Un nuevo estudio destaca en la portada de la edición de esta semana de la Investigación del Cáncer considera que el medicamento contra el cáncer Gleevec, es mucho más eficaz contra una cepa resistente a los medicamentos de cáncer cuando el medicamento se ajusta al objetivo con una venda molecular que impide la entrada de agua de un área crítica.
La investigación aparece como un informe prioridad mayo de la revista un tema.
La versión de embalaje de la droga, conocida como WBZ-7, se ha creado, producido y probado por los tres equipos de investigadores, uno encabezado por Ariel Fernández, de la Universidad de Rice y los otros dos se dirigieron, respectivamente, por William Bornmann y el Dr. Gabriel López-Berestein de la Universidad de Texas MD Anderson Cancer Center en Houston. El trabajo surgió de una nueva asociación de colaboración entre ambas instituciones. En estudios de laboratorio, WBZ-7 fue encontrado para ser eficaz contra una forma de cáncer gastrointestinal que se ha desarrollado una resistencia al imatinib, el fármaco se vende bajo la marca Gleevec.
Imatinib es uno de los más eficaces de una nueva generación de fármacos contra el cáncer que están diseñados para atacar las células cancerosas y células sanas salir ileso. Imatinib se dirige a una proteína denominada KIT que juega un papel en la reproducción celular. En las células sanas, KIT está activo sólo en raras ocasiones, pero en algunos tipos de cáncer la proteína se encuentra siempre "en", que actúa como catalizador bioquímica que estimula las células cancerígenas reproducirse constantemente.
"La versión rediseñada de imatinib logra tres cosas", dijo Rice profesor de bioingeniería de Ariel Fernández, quien diseñó el fármaco modificado. "Se une con el juego. Se une con el más eficaz resistente al imatinib versión del KIT. Y, por último, se une de una manera que se asegura de que cualquier nueva versión del kit que se vuelve resistente a WBZ-7 ya no será eficaz como catalizador para la reproducción celular. "
Fernández y sus colegas Rice, investigador postdoctoral Alejandro Crespo y el estudiante graduado Xi Zhang, desarrolló el Gleevec envoltura, la variante WBZ-7. El prototipo de embalaje es una especie de venda molecular que está diseñado para mantener a las moléculas de agua se acerque el "sitio activo" del KIT, por parte de la proteína que se dirige a imatinib.
"Al igual que casi todas las proteínas, KIT tiene defectos de embalaje que dejar algunos enlaces de hidrógeno mal protegidos de los ataques de agua", dijo Fernández. "Estos bonos, que se llaman dehydrons, están en la zona crepuscular entre el orden y el desorden."
En KIT, hay una dehydron cerca del sitio activo que desempeña un papel clave en la resistencia a los medicamentos. WBZ-7 sella este dehydron.