Forskere ved University of Illinois i Chicago , i samarbejde med forskergrupper fra Pharmacia & Upjohn og Pfizer, har opdaget, præcis hvordan de antibiotiske linezolid hæmmer bakterievækst.
Forskere har vidst, at stoffet linezolid - det første nyt antibiotikum ind på markedet i 30 år - virker ved at binde sig til ribosomer, protein produktionsfabrik af cellen. Men præcis, hvor de bindende fundet sted, og hvordan stoffet virkede ikke var kendt. Indtil nu.
"Linezolid mål ribosomer, hæmmer proteinsyntesen, og dræber bakterier," siger Alexander Mankin, professor og Associate Director af UIC er Center for Farmaceutisk Bioteknologi og føre investigator i undersøgelsen. "Hvis vi ved præcis, hvor lægemidlet binder sig, kan vi gøre det bedre og lære at bruge den mere effektivt."
Linezolid er et syntetisk antibiotikum, der anvendes til behandling af infektioner forårsaget af patogener som staph og STREP, herunder multi-drug-resistente bakterier. Hud infektioner, lungebetændelse og andre sygdomme kan behandles med linezolid. Det er markedsført i USA som Zyvoxid.
Mankin og hans kolleger lykkedes ikke kun at krydsbindinger lægemidlet til sit mål i den levende celle, men til netop karakterisere tilstanden i binding af lægemidlet til ribosomet.
"Det var en kombineret indsats af fremragende kemikere, strukturelle biologer og biokemikere," Mankin sagt.
"Vi forstår nu meget bedre, hvordan stoffet virker, hvordan det kan forbedres, og hvordan bakterier kan blive resistente over for linezolid."
En anden del af undersøgelsen skulle lære, hvorfor, i sjældne tilfælde kan medicinen have bivirkninger, der medfører et fald i produktionen af blodceller. Ved crosslinking linezolid til sit mål i menneskelige celler, viste forskerne, at stoffet kan være giftige for mitokondrier - elproducenterne i cellen - som indeholder ribosomer, der minder om ribosomer af bakterier.
"Det er første gang, så detaljerede oplysninger om linezolid mål i den levende celle er blevet indhentet," Mankin sagt.
http://www.uic.edu