De Onderzoekers bij de Universiteit van Illinois in Chicago, in samenwerking met onderzoeksteams van Pharmacia & Upjohn en Pfizer, hebben precies ontdekt hoe antibiotische linezolid de bacteriële groei remt.
De Wetenschappers hebben geweten dat de drug linezolid -- het eerste nieuwe antibioticum om de markt in 30 jaar in te gaan -- de werken door aan ribosomen te binden, de eiwitproductiefabriek van de cel. Maar precies waar de band voorkwam en hoe de gewerkte drug niet gekend was. Tot nu toe.
„Doelstellingen Linezolid de ribosomen, remt eiwitsynthese, en doodt bacteriën,“ bovengenoemde Alexander Mankin, professor en verwante directeur van het Centrum van UIC voor de Farmaceutische hoofdonderzoeker van de Biotechnologie en van de studie. „Als wij precies weten waar de drug bindt, kunnen wij het beter maken en leren hoe te om het effectiever te gebruiken.“
Linezolid is een synthetisch die antibioticum voor de behandeling van besmettingen wordt gebruikt door ziekteverwekkers zoals stafylokok en streptokok, met inbegrip van multi-drug-bestand bacteriën worden veroorzaakt. De besmettingen van de Huid, de longontsteking, en andere ziekten kunnen met linezolid worden behandeld. Het wordt op de markt gebracht in de Verenigde Staten als Zyvox.
Mankin en zijn collega's slaagden niet alleen erin crosslink precies de drug aan zijn doel in de levende cel, maar de wijze van band van de drug te kenmerken aan het ribosoom.
„Het was een gezamenlijke inspanning van uitstekende chemici, structurele biologen en biochemici,“ bovengenoemde Mankin.
„Wij begrijpen veel nu beter hoe de drug werkt, hoe het kan worden verbeterd, en hoe de bacteriën tegen linezolid bestand kunnen worden.“
Een tweede deel van de studie impliceerde het leren van waarom, in zeldzame gevallen, de drug bijwerkingen kan hebben veroorzakend een daling van de productie van bloedcellen. Door linezolid aan zijn doel in menselijke cellen crosslinking, toonden de onderzoekers aan dat de drug aan mitochondria giftig kan zijn -- de machtsgenerators van de cel -- welke ribosomen bevatten die op de ribosomen van bacteriën lijken.
„Dit is de eerste keer dergelijke gedetailleerde informatie over het linezoliddoel in de levende cel is verkregen,“ bovengenoemde Mankin.
http://www.uic.edu