Forscher an der Universität von Illinois bei Chicago, gemeinsam mit Forschungsteams von Pharmacia u. Upjohn und Pfizer, haben genau entdeckt, wie das antibiotische linezolid bakterielles Wachstum sperrt.
Wissenschaftler haben dass das Droge linezolid gewusst -- das erste neue Antibiotikum, zum des Marktes in 30 Jahre zu betreten -- Arbeiten durch das Binden an Ribosom, die Proteinproduktionsfabrik der Zelle. Aber genau, wo die Schwergängigkeit auftrat und wie die bearbeitete Droge nicht bekannt. Bis jetzt.
„Linezolid visiert Ribosom an, sperrt Proteinsynthese und beendet Bakterien,“ sagte Alexander Mankin, Professor und stellvertretender Direktor Mitte UICS für Pharmazeutische Biotechnologie und führender Forscher der Studie. „Wenn wir genau wissen, wo die Droge bindet, können wir sie besser machen und lernen, wie man verwendet sie effektiv.“
Linezolid ist ein synthetisches Antibiotikum, das für die Behandlung der Infektion verwendet wird, die durch Krankheitserreger wie Staphylo- und Streptobakterie, einschließlich multi-Droge-beständige Bakterien verursacht wird. Behäuten Sie Infektion, Pneumonie und andere Krankheiten können mit linezolid behandelt werden. Es wird in den Vereinigten Staaten als Zyvox vermarktet.
Mankin und seine Kollegen erreichten nicht nur, die Droge zu seinem Ziel in der lebenden Zelle querzuverbinden, aber den Modus des Bindens der Droge zum Ribosom genau zu kennzeichnen.
„Es war eine kombinierte Bemühung von ausgezeichneten Chemikern, strukturelle Biologen und Biochemiker,“ sagte Mankin.
„Wir verstehen jetzt viel besser, wie die Droge arbeitet, wie sie verbessert werden kann und wie Bakterien gegen linezolid beständig werden können.“
Ein zweites Teil der Studie bezog mit ein, zu lernen, warum in seltenen Fällen die Droge Nebenwirkungen haben kann, eine Abnahme an der Produktion von Blutzellen zu verursachen. Indem sie linezolid zu seinem Ziel in den menschlichen Zellen querverbanden, zeigten die Forscher, dass die Droge möglicherweise zu den Mitochondrien giftig ist -- die Stromgeneratoren der Zelle -- welche Ribosom enthalten, die den Ribosom von Bakterien ähneln.
„Dieses ist, das erste mal solche ausführliche Information über das linezolid Ziel in der lebenden Zelle eingeholt worden ist,“ Mankin sagte.
Information