Os Pesquisadores nas Universidades de Illinois em Chicago, em colaboração com equipas de investigação de Pharmacia & Upjohn e Pfizer, descobriram precisamente como o linezolid antibiótico inibe o crescimento bacteriano.
Os Cientistas souberam que o linezolid da droga -- o primeiro antibiótico novo para entrar no mercado em 30 anos -- trabalhos ligando aos ribosomes, a fábrica da produção da proteína da pilha. Mas exactamente onde o emperramento ocorreu e como a droga trabalhada não foi sabida. Até aqui.
“Linezolid visa os ribosomes, inibe a síntese da proteína, e mata as bactérias,” disse Alexander Mankin, professor e director adjunto do Centro de UIC para a Biotecnologia Farmacêutica e investigador principal do estudo. “Se nós sabemos exactamente onde a droga liga, nós podemos fazê-la melhor e aprender como usá-la mais eficazmente.”
Linezolid é um antibiótico sintético usado para o tratamento das infecções causadas pelos micróbios patogénicos tais como o staph e o strep, incluindo as bactérias multi-droga-resistentes. Descasque infecções, pneumonia, e outras doenças podem ser tratadas com o linezolid. É introduzido no mercado nos Estados Unidos como Zyvox.
Mankin e seus colegas controlaram ligar não somente a droga a seu alvo na pilha viva, mas caracterizar precisamente o modo de ligação da droga ao ribosome.
“Era um esforço combinado de químicos excelentes, biólogos e bioquímicos estruturais,” Mankin disse.
“Nós compreendemos agora muito melhor como a droga trabalha, como pode ser melhorada, e como as bactérias podem se tornar resistentes ao linezolid.”
Uma segunda parte do estudo envolveu aprender porque, em casos raros, a droga pode ter efeitos secundários causar uma diminuição na produção de glóbulos. Ligando o linezolid a seu alvo em pilhas humanas, os pesquisadores mostraram que a droga pode ser tóxica às mitocôndria -- os geradores de potência da pilha -- quais contêm os ribosomes que se assemelham aos ribosomes das bactérias.
“Este é a primeira vez que tal informações detalhadas sobre o alvo do linezolid na pilha viva foi obtida,” Mankin disse.
http://www.uic.edu