Penelitian baru pada hewan menunjukkan mengapa penurun kolesterol umumnya diresepkan obat ezetimibe (Zetia) begitu kuat.
Penelitian, dilaporkan oleh para ilmuwan di Wake Forest University School of Medicine, dilaporkan secara online oleh Journal of Clinical Investigation dan akan muncul dalam edisi cetak Juli 2.
Ini sebelumnya telah berpikir bahwa obat bekerja dengan mencegah sel-sel di usus dari menyerap kolesterol. Penelitian baru menunjukkan bahwa Zetia juga bekerja di hati. Di kedua lokasi, target obat adalah protein yang dikenal sebagai kolesterol NPC1L1 yang bergerak ke dalam sel tubuh. Zetia blok tindakan protein sehingga kolesterol tidak dapat diserap.
Kolesterol tidak hanya berasal dari makanan yang kita makan, tetapi juga diproduksi oleh hati. Organ yang terlibat dalam pembuatan kolesterol, serta dalam mengambil kolesterol dan kemasan untuk digunakan tubuh.
"Kita tahu bahwa protein ini bahwa target obat dinyatakan tidak hanya di usus, tetapi melimpah dalam hati manusia," kata Ryan E. Temel, Ph.D., penulis utama.
Para ilmuwan membuat penemuan tentang aksi ganda Zetia dengan mempelajari tikus yang direkayasa khusus untuk memproduksi NPC1L1 di hati. Ketika ada tingkat tinggi protein dalam hati, mana kolesterol peningkatan penyerapan oleh sel-sel, terjadi penurunan drastis kadar kolesterol dalam empedu. Tetapi ketika tikus diobati dengan Zetia, kadar kolesterol kembali normal, menunjukkan bahwa obat target NPC1L1 dalam hati.
"Temuan ini menunjukkan bahwa pada manusia, obat dapat mengurangi kadar kolesterol dalam darah dengan menghambat fungsi NPC1L1 baik dalam usus dan hati," kata Liqing Yu, MD, Ph.D., peneliti senior dan asisten profesor patologi, Bagian pada Ilmu lipid.