Rice University kemister har upptäckt ett sätt att läsa dussintals molekyler av läkemedel mot cancer paklitaxel på små guld sfärer. Resultatet är en liten boll, många gånger mindre än en levande cell som bokstavligen borst med drogen.
Paklitaxel, som säljs under varumärket Taxol, hindrar cancercellerna från att dela sig genom att störa deras inre fungerar.
"Paklitaxel är ett av de mest effektiva läkemedel mot cancer, och många forskare undersöker hur man levererar mycket mer av drogen direkt till cancerceller," säger forskaren Eugene Zubarev, Norman Hackerman-Welch Young Investigator och biträdande professor i kemi vid Rice. "Vi letade efter en metod som skulle klara de största hindren människor har stött på - löslighet, läkemedlets effektivitet, biotillgänglighet och enhetlig spridning. - Och våra första resultaten ser mycket lovande ut"
Forskningen är tillgänglig online och kommer att visas i september-19 Utfärdande av Journal of American Chemical Society (J. Am. Chem. Soc. 2007, vol. 129, pgs.11653-11.661).
Första isolerad från barken av Yew Tree 1967, är paklitaxel en av de mest förskrivna cytostatika som används idag. Läkemedlet används för behandling av bröstcancer, äggstockscancer och andra cancerformer.
Paklitaxel verkar genom att binda sig till strukturella stöd som kallas mikrotubuli, som utgör ramen inuti levande celler. För att dela, celler bryta ner sina interna regelverk, och paklitaxel stannar denna process genom att låsa stöd på plats.
Eftersom cancerceller delar snabbare än friska celler, är paklitaxel mycket effektiv på att bromsa tillväxten av tumörer hos vissa patienter. Det är dock ett problem med hjälp av paklitaxel som en allmän hämmare av celldelningen att det fungerar på alla celler, inklusive friska celler som tenderar att dela snabbt. Detta är anledningen till patienter som genomgår kemoterapi ibland drabbas av biverkningar såsom håravfall och undertryckt immunförsvar.
"Helst skulle vi vilja att leverera mer av drogen direkt till cancerceller och minska biverkningarna av kemoterapi," Zubarev sagt. "Dessutom vill vi förbättra effektiviteten av läkemedlet, kanske genom att öka dess förmåga att hålla bundet till mikrotubuli i cellen."