布魯克黑文的 D-多肽阻止愛滋病毒進入細胞

部分基於蛋白質結構確定在國家同步輻射光源 (NSLS) 在美國能源部布魯克海文國家實驗室，在猶他大學的科學家開發出新的多肽，似乎是在阻止愛滋病毒的進入細胞比他們班的其他藥物的有效得多。

在發表了一篇被線上由國家科學院的法律程式的一周內的 2007 年 10 月 8 日，研究人員說，這些肽是足夠有力，開始為一類新的預防和治療愛滋病毒/愛滋病藥物的臨床前研究。

"我們已經肽的提供超過現有肽幾個潛在治療優勢進入抑制劑，成本、 需要注射大劑量，和患上出現的耐藥"說猶他大學的生物化學家邁克爾 · 凱，導致作者在紙上。"相反，我們 D 肽抗退化，所以他們有可能由嘴長在血液中。由於這些抑制劑有一個獨特的抑制機制，他們應工作好現有 HIV 抑制劑結合。"

研究者們特別感興趣發展藥物來綁定到先前被認定為有前途的藥物靶在布魯克黑文使用確定的結構必不可少的"口袋"結構發現所有愛滋病毒株的 NSLS。很多以前的嘗試，針對這個口袋未能出示有效和無毒口袋特定進入抑制劑。

在當前的工作中，研究人員高輸送量的技術用於螢幕包含成千上萬的標識，以綁定到口袋結構並抑制愛滋病毒進入罕見肽肽的"庫"。

確定最有希望的候選人肽後, 研究人員分析這些綁定到在 NSLS 中使用 x 射線結晶學的目標蛋白質的肽的結構。在這項技術，研究人員分析如何極其明亮的 x 射線，僅在同步源，可用梁反彈，和折射示例確定單個原子的位置。

"這些結構顯示詳細資訊的多肽如何綁定和指導發展的未來的抑制劑，"說論文合著者安妮 Heroux，生物學家和布魯克黑文實驗室結晶學專家。

這種結構輔助設計導致高達 40,000-fold 的改進抗病毒效力 D 多肽的發現在以前報告的 D-多肽。結構還建議如何工程師多肽對減少耐藥的機會。

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