Syracuse University i ricercatori hanno progettato, testato e brevettato un nuovo metodo di somministrazione dell'insulina per via orale che può potenzialmente aiutare a ridurre le iniezioni di insulina al giorno per milioni di persone con diabete che richiedono una terapia per il controllo glicemico ottimale.
La farmaceutica rivista ChemMedChem pubblicherà nel numero di dicembre di una ricerca condotta da Robert Doyle, assistente professore di chimica in College SU delle Arti e delle Scienze, Timothy J. Fairchild, assistente professore di scienze motorie nella scuola SU dell'Istruzione e Amanda Petrus e Anthony Vortherms, entrambi laureati in chimica laboratorio di Doyle.
Il non-invasivi, la consegna di insulina basale è stato uno degli obiettivi principali per il trattamento del diabete mellito (DM), che colpisce oltre 21 milioni di individui negli Stati Uniti. Terapia basale, descrive un basso dosaggio continuo di insulina (comunemente somministrati attraverso una lenta azione di iniezione di insulina) che sostituisce la mancanza di produzione di insulina dal pancreas nei diabetici. Questo collabora con bolo terapia, che è un dosaggio di insulina destinato a sostituire un pasto o per fare un grande livello di glucosio-correzione.
Fino a questo punto, consegne di insulina basale per via orale non è stato possibile a causa di degradazione proteolitica (digestione delle proteine dagli enzimi cellulari) e inefficiente l'assorbimento intestinale, il che significa che l'insulina libera resa oralmente non è mai effettivamente consegnato al sangue, perché è distrutto man mano che passa attraverso il tratto gastrointestinale (GIT), prima che raggiunga i suoi recettori necessario.
Il team di ricercatori SU ha ora sviluppato un metodo di insulina per via orale
consegna che elimina la ripartizione di insulina nel GIT, permettendo il trasporto di insulina nel flusso sanguigno. Ciò è stato realizzato dalla associazione di un peptide di insulina alla vitamina B-12, che funge da vettore per l'insulina e la protegge come viene trasportato attraverso il GIT. Poiché il peptide insulina è ancora intatta, che entra nel flusso sanguigno, può essere effettuata in tutto il corpo, come sempre, come il B-12 è vitamina. Si tratta di una strategia di cavallo di Troia, come il B-12 si nasconde l'insulina e lo porta in tutto il GIT di "muri".
Mammiferi hanno un meccanismo attivo di trasporto nel loro GIT per l'assorbimento e l'assorbimento della vitamina relativamente grande B-12. Per questo motivo, la lunghezza di questo collegamento è ottimizzato in modo che l'attività biologica sia del B-12 e la sostanza biologicamente attiva (in questo caso, l'insulina) è mantenuto. A questo punto della ricerca, il team di SU si è concentrata su un peptide insulino portato da un B-12, che ha un tempo di permanenza nei ratti di circa otto ore. Tuttavia, sono ora indagando se più insulina può essere collegato al B-12, che avrebbe fornito una residenza più lungo tempo in modo ottimale 12 ore, in modo che potenzialmente diabetici potrebbe prendere una pillola di insulina al mattino e una alla sera per una maggiore metabolic controllo in tutto 24 ore.
Questo approccio basale aiuta anche a prevenire il continuo assorbimento di glucosio non stabilizzata che è legato allo sviluppo di complicanze metaboliche correlate nei diabetici, tra retinopatia e cecità, insufficienza renale, danni ai nervi, malattie cardiache e ictus. Al momento, le uniche opzioni per questo tipo di terapia basale sono iniezioni multiple di pre-prandiale, breve durata d'azione dell'insulina preso tutto il giorno. Fornendo lunga durata analoghi dell'insulina attraverso questo somministrazione orale, accoppiato con una terapia insulinica inalatoria bolo, i diabetici in futuro può contare su un completamente non-evasiva sistema di consegna di insulina con un regime basale / bolo.