Мощный и селективный и АБС битор mitotic kinesin CENP-E (GSK923295A) демонстрирует романный механизм блокируя пролиферации клетки тумора и показывает деятельность против обширной панели людских линий клетки тумора в vitro: Резюмируйте A 111.
Перв-в-тип, пристрелнная investigational терапия специфически конструировал заблокировать одиночный протеин который функции только во время разделения клетки показывают мощный деятельности в обширном ряде линий раковой клетки, говорит исследователям от GlaxoSmithKline. Потому Что смесь настолько специфически пристрелна, она может помочь уменьшить некоторые из более общих токсических побочных эффектов химиотерапии, они говорят.
Экспириментально снадобье, GSK923295A, блокирует mitotic протеин центромер-связанный kinesin E (CENP-E), который необходимо во время митоза, процесса которым клетка дублирует свою генетическую информацию для того чтобы произвести 2, идентичный, клетки дочи. Приводя к mitotic арестование может вести к apoptosis, или смерти клетки. Характеристика ингибитирования CENP-E присутсвие хромосом разрегулированных или отстающего внутри клетки пытая скопировать.
» Исследователи могли наблюдать хромосомами отстающего в большинств клетках тумора обработанных с GSK923295A. Эти влияния редко наблюдаются в необработанных клетках,» сказал ведущий следователя изучения, Дэвид Sutton, B.Sc., заместитель директора биологии, в пределах разделения Онкологии GlaxoSmithKline в Collegeville, PA. GlaxoSmithKline фондировало изучение.
Хотя CENP-E выражено в всех разделяя клетках, GSK923925A более правоподобно для влияния быстро разделять раковые клетки, Sutton говорит. Furthermore, из-за очень низкого выражения CENP-E в non-разделяя клетках как невроны, GSK923295A не может причинить периферийное повреждение нерва часто видимое с обработками химиотерапии как taxanes и алкалоиды vinca, которые также блокируют митоз, он говорит.