在審判中的實驗癌症藥品

有絲分裂的一個強有力的和有選擇性抑製劑動蛋白CENP - E（GSK923295A）演示了一個新的機制抑制腫瘤細胞增殖和對廣泛的人類腫瘤細胞株在體外的面板顯示的活動：摘要111。

第一級，有針對性地專門用來抑制一個單一的蛋白質，其功能只有在細胞分裂過程的研究性治療，顯示了廣泛的腫瘤細胞株中的強有力的活動，從葛蘭素史克公司的研究人員說。他們說，由於該化合物是專門針對，它可以幫助降低化療的毒副作用較常見的一些。

實驗性藥物，GSK923295A，抑制有絲分裂驅動蛋白絲粒相關蛋白E（CENP - E），這是在有絲分裂，其中一個細胞複製其遺傳信息，以便產生兩個相同的，子細胞的過程中所必需的。由此產生的有絲分裂逮捕，可導致細胞凋亡，或細胞死亡。 CENP - E抑制的一個特點是對齊或落後染色體內試圖複製細胞的存在。

“研究人員能夠觀察與 GSK923295A治療大多數腫瘤細胞落後染色體。這些影響是很少在未經處理的細胞觀察，說：“研究的首席研究員，在葛蘭素史克公司在Collegeville腫瘤科大衛薩頓，學士，副主任，生物學，賓夕法尼亞州葛蘭素史克公司資助的研究。

雖然 CENP - E是所有分裂的細胞中表達，GSK923925A更可能迅速影響到癌細胞的分化，薩頓說。此外，因為在未分化的細胞，如神經元的CENP - E的表達非常低，GSK923295A可能不會引起周圍神經損傷，往往如紫杉烷類和長春花生物鹼類藥物，這也抑制有絲分裂的化療，他說。

薩頓說，在動物模型中進行的研究表明，在某些類型的癌症腫瘤完全消退。 214固體和85個血液腫瘤細胞株進行的臨床前試驗，靈敏度GSK923295A 17乳腺腫瘤細胞株中有16，20 25結腸癌線，24個肺癌26線，11 11 ，卵巢他說， 癌症線，六個六出前列腺癌行。此外，實驗室分析表明，抗腫瘤活性，可能是​​實現以最小的骨髓抑制，這可以減少化療治療看到典型的骨髓抑制（生產血細胞減少），他說。

“這是一個大的飛躍做的實驗室實驗，以了解患者會發生什麼，但我們認為是非常令人鼓舞的是，這家一流的候選藥物，顯示了廣泛的活動，並在臨床前研究，增強耐受性的潛力，”薩頓說。 GSK923295A，一個小分子藥物，靜脈注射，現在正在評估在第一階段的晚期實體瘤患者的臨床試驗。這是由葛蘭素史克公司發現和優化，在與細胞動力學公司合作

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